Abacavir + Lamivudine + Zidovudine
أباكافير + لاميفودين + زيدوفودين
يشار إلى هذا بالاشتراك مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى أو وحدها لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1
(HIV-1)
أدوية فيروس نقص المناعة البشرية / الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية
أباكافير هو نظير نيوكليوزيد اصطناعي كربو حلقي وعامل مضاد للفيروسات. داخل الخلايا ، يتم تحويل أباكافير بواسطة الإنزيمات الخلوية إلى المستقلب النشط كاربوفير ثلاثي الفوسفات ، وهو نظير لـ
deoxyguanosine-5'-triphosphate (dGTP)
. يثبط كاربوفير تراي فوسفات نشاط النسخ العكسي
من خلال التنافس مع الركيزة الطبيعية
غوانوسين منقوص الأكسجين ثلاثي الفسفات
وعن طريق دمجه في الحمض النووي الفيروسي. يتم إنهاء نمو الحمض النووي الفيروسي لأن النيوكليوتيدات المدمجة تفتقر إلى مجموعة 3'-هيدروكسيل ، والتي تعد ضرورية لتشكيل ارتباط 5 إلى 3 فوسفوداي إستر الضروري لاستطالة سلسلة د ن أ
اللاميفودين هو نظير نيوكليوزيد صناعي ويتم فسفرته داخل الخلايا إلى مستقلبه النشط 5-ثلاثي الفوسفات ، لاميفودين ثلاثي الفوسفات
تم دمج هذا النظير النوكليوزيد في الحمض النووي الفيروسي عن طريق النسخ العكسي لفيروس العوز المناعي البشري وبوليميراز إلتهاب الكبد الوبائي ج
، مما أدى إلى إنهاء سلسلة الحمض النووي
زيدوفودين ، وهو نظير هيكلي للثيميدين ، هو دواء أولي يجب أن يتم فسفرته إلى مستقلبه النشط 5 ثلاثي الفوسفات ، زيدوفودين ثلاثي الفوسفات
يمنع نشاط النسخ العكسي لفيروس
عبر إنهاء سلسلة الحمض النووي بعد دمج نظير النوكليوتيدات. إنه يتنافس مع الركيزة الطبيعية
غوانوسين منقوص الأكسجين ثلاثي الفسفات
ويدمج نفسه في الحمض النووي الفيروسي. كما أنه مثبط ضعيف لبوليميراز د ن أ الخلوي ألفا و جاما
الجرعة وطريقة الاستعمال تريزيفير
الجرعة الموصى بها للبالغين والأطفال الذين لا يقل وزنهم عن 40 كجم: الجرعة الموصى بها هي قرص واحد عن طريق الفم مرتين يوميًا مع أو بدون طعام
بسبب قرص جرعة ثابتة ولا يمكن تعديل الجرعة ، لا ينصح بهذا من أجل:
مرضى الأطفال الذين يقل وزنهم عن 40 كجم
المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة
مرضى القصور الكبدي الخفيف
أباكافير: في تجربة أجريت على 11 شخصًا مصابًا بفيروس نقص المناعة البشرية يتلقون علاجًا لصيانة الميثادون مع 600 مجم مرتين يوميًا (ضعف الجرعة الموصى بها حاليًا) ، زادت تصفية الميثادون عن طريق الفم. لن يؤدي هذا التغيير إلى تعديل جرعة الميثادون في غالبية المرضى ؛ ومع ذلك ، قد تكون هناك حاجة إلى جرعة زائدة من الميثادون في عدد قليل من المرضى
لاميفودين: أدى التناول المتزامن للجرعات المفردة من اللاميفودين والسوربيتول إلى انخفاض يعتمد على جرعة السوربيتول في التعرض لللاميفودين. عند الإمكان ، تجنب استخدام الأدوية المحتوية على السوربيتول مع الأدوية المحتوية على لاميفودين
زيدوفودين: يجب تجنب الاستخدام المتزامن للزيدوفودين مع الأدوية التالية نظرًا لوجود علاقة عدائية في المختبر: ستافودين ، دوكسوروبسين ، نظائر نوكليوزيد ، على سبيل المثال ، ريبافيرين
هذا هو بطلان في المرضى:
الذين لديهم جين مستضد الكريات البيضاء البشرية
مع رد فعل سابق لفرط الحساسية لأباكافير ، لاميفودين ، أو زيدوفودين
مع اعتلال كبدي معتدل أو شديد
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها (حدوث 10٪ على الأقل) في التجارب السريرية هي الغثيان والصداع والشعور بالضيق والتعب والغثيان والقيء
الحمل: فئة ج. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيداً لهذا المستحضر عند النساء الحوامل. يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر
يجب توجيه النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية إلى عدم الإرضاع من الثدي بسبب احتمال انتقال فيروس نقص المناعة البشرية
الاحتياطات والتحذيرات تريزيفير
حدثت تفاعلات فرط حساسية خطيرة ومميتة في بعض الأحيان مع أباكافير ، أحد مكونات هذا المستحضر. تضمنت تفاعلات فرط الحساسية هذه فشلًا متعدد الأعضاء والتأق وتحدث عادةً خلال الأسابيع الستة الأولى من العلاج باستخدام أباكافير (كان متوسط وقت البدء 9 أيام) ؛ على الرغم من حدوث تفاعلات فرط الحساسية لأباكافير في أي وقت خلال. المرضى الذين يحملون جين مستضد الكريات البيضاء البشرية هم أكثر عرضة لخطر تفاعلات فرط الحساسية لأباكافير ؛ على الرغم من أن المرضى الذين لا يحملون أليل جين مستضد الكريات البيضاء البشرية قد طوروا تفاعلات فرط الحساسية. تم الإبلاغ عن فرط الحساسية للأباكافير في حوالي 206 (8٪) من 2670 مريضًا في 9 تجارب سريرية مع منتجات تحتوي على أباكافير حيث لم يتم إجراء فحص جين مستضد الكريات البيضاء البشرية. كانت نسبة حدوث تفاعلات فرط الحساسية المشتبه بها لأباكافير في التجارب السريرية 1 ٪ عندما تم استبعاد الأشخاص الذين يحملون أليل جين مستضد الكريات البيضاء البشرية. في أي مريض يعالج بأباكافير ، يجب أن يظل التشخيص السريري لتفاعل فرط الحساسية أساس اتخاذ القرار السريري
لا يوجد علاج محدد معروف للجرعة الزائدة من هذا المستحضر. في حالة حدوث جرعة زائدة ، يجب مراقبة المريض وتطبيق العلاج الداعم القياسي كما هو مطلوب
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف وبارد. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. احفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق