RELPAX دواء

Eletriptan دواء

دواء إليتريبتان

الإستخدامات

يشار في البالغين للعلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي ، مع أو بدون الأورة

يستخدم إليتريبتان لعلاج أعراض الصداع النصفي وهو صداع نابض شديد يصاحبه أحيانًا غثيان وحساسية تجاه الصوت والضوء

 ينتمي إليتريبتان إلى فئة من الأدوية تسمى ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية. وهو يعمل عن طريق تضييق الأوعية الدموية في الدماغ ، وإيقاف إرسال إشارات الألم إلى الدماغ ، ومنع إفراز بعض المواد الطبيعية التي تسبب الألم والغثيان وأعراض الصداع النصفي الأخرى. لا يمنع إليتريبتان نوبات الصداع النصفي أو يقلل من عدد حالات الصداع التي تعاني منها

آلية العمل

 منبهات مستقبلات السيروتونين الانتقائية

إليتريبتان هو ناهض انتقائي في الأوعية الدموية

 5-HT1B

  والمستقبلات العصبية 

5-HT1D

 يُظهر إليتريبتان أيضًا تقاربًا كبيرًا لمستقبل

5-HT1F

 والذي قد يساهم في آلية عمل مكافحة الصداع النصفي 

إليتريبتان لديه تقارب متواضع لمستقبلات المؤتلف البشري

5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E , 5-HT7

الفعالية السريرية والسلامة

تم تقييم فعالية وسلامة إليتريبتان في العلاج الحاد للصداع النصفي في 10 تجارب مضبوطة بالغفل تضم أكثر من 6000 مريض جميع المجموعات العلاجية بجرعات من 20 إلى 80 مجم

حدث تخفيف الصداع في وقت مبكر من 30 دقيقة بعد الجرعات الفموية

معدلات الاستجابة أي تقليل آلام الصداع المعتدلة أو الشديدة إلى ألم خفيف أو بدون ألم بعد ساعتين من الجرعات كانت 59-77٪ للجرعة 80 مجم ، 54-65٪ للجرعة 40 مجم ، 47-54٪ للجرعة 20 مجم الجرعة ، و19-40٪ بعد الدواء الوهمي

 كان إليتريبتان فعالًا أيضًا في علاج الأعراض المصاحبة للصداع النصفي مثل القيء والغثيان ورهاب الضوء ورهاب الصوت

التوصية بمعايرة الجرعة حتى 80 مجم مستمدة من الدراسات طويلة المدى ذات التسمية المفتوحة ومن دراسة قصيرة المدى مزدوجة التعمية ، حيث لوحظ اتجاه فقط نحو الأهمية الإحصائية

يظل إليتريبتان فعالاً في الصداع النصفي المصاحب للدورة الشهرية. لم يثبت إليتريبتان ، إذا تم تناوله خلال مرحلة الأورة ، أنه يمنع الصداع النصفي ، وبالتالي يجب تناول إليتريبتان فقط خلال مرحلة الصداع من الصداع النصفي

في دراسة الحرائك الدوائية غير الخاضعة للرقابة الوهمية للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، تم تسجيل ارتفاعات أكبر في ضغط الدم بعد جرعة 80 مجم من إليتريبتان مقارنة بالمتطوعين العاديين . لا يمكن تفسير ذلك من خلال أي تغييرات في الحرائك الدوائية ، وبالتالي قد يمثل استجابة ديناميكية دوائية محددة للإلتريبتان في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي

الجرعات

يأتي إليتريبتان أقراص ليؤخذ عن طريق الفم

عادة ما يتم تناوله عند أول بادرة من صداع الشقيقة

 إذا تحسنت الأعراض بعد تناول الإيتريبتان ولكنها عادت بعد ساعتين أو أكثر ، يمكنك تناول قرص آخر

 ومع ذلك ، إذا لم تتحسن الأعراض بعد تناول عقار إليتريبتان ، فلا تتناول قرصًا ثانيًا قبل الاتصال بطبيبك

 سيخبرك طبيبك بالحد الأقصى لعدد الأقراص التي قد تتناولها في فترة 24 ساعة

 اتبع الإرشادات الموجودة على ملصق الوصفة الخاص بك بعناية ، واطلب من طبيبك أو الصيدلي شرح أي جزء لا تفهمه

خذ إليتريبتان تمامًا حسب التوجيهات. لا تأخذ أكثر أو أقل منه أو تتناوله أكثر مما وصفه طبيبك

يمكنك تناول جرعتك الأولى من إليتريبتان في عيادة الطبيب أو في منشأة طبية أخرى حيث يمكن مراقبتك بحثًا عن ردود فعل خطيرة

اتصل بطبيبك إذا لم يتحسن صداعك أو يحدث بشكل متكرر بعد تناول إليتريبتان

إذا كنت تتناول إليتريبتان في كثير من الأحيان أو لفترة أطول من الفترة الزمنية الموصى بها ، فقد يزداد صداعك سوءًا أو قد يحدث بشكل متكرر

 يجب ألا تتناول إليتريبتان أو أي دواء آخر للصداع لأكثر من 10 أيام في الشهر.

اتصل بطبيبك إذا كنت بحاجة إلى تناول عقار إليتريبتان لعلاج أكثر من ثلاثة أنواع من الصداع في فترة شهر واحد.

اطلب من الصيدلي أو الطبيب الحصول على نسخة من معلومات الشركة المصنعة للمريض

استخدامات أخرى لهذا الدواء

يمكن وصف هذا الدواء لاستخدامات أخرى ؛ إسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات

 الاحتياطات الخاصة 

قبل تناول إليتريبتان 

أخبر طبيبك والصيدلي إذا كنت تعاني من حساسية تجاه إليتريبتان أو أي أدوية أخرى أو أي من مكونات أقراص إليتريبتان. اسأل الصيدلي عن قائمة المكونات

لا تأخذ إليتريبتان إذا كنت قد تناولت أيًا من الأدوية التالية خلال الـ 24 ساعة الماضية

 ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية الأخرى مثل

 الموتريبتان -آكسيرت ، فروفاتريبتان -فروفا 

 ناراتريبتان -أميرج ، ريزاتريبتان -ماكسالت ، سوماتريبتان 

إيميتريكس ، تريكسيميت ، زولميتريبتان -زوميغ

  أو الأدوية من نوع الإرغوت مثل بروموكريبتين/ بارلوديل ، كابيرجولين ، ديهيدروإرغوتامين

 ، ميغرانال ،إرغولويد ميسيلات /هيدرجين ، إرغونوفين إرغوترات ، إرغوتامين /كافيرغوت ، إرغومار ، ميثيلرجونوفين /ميثيرجين والبرغوليد /بيرماكس

 لا تأخذ الموتريبتان /آكسيرت ، فروفاتريبتان /فروفا ، ناراتريبتان /أميرج ، ريزاتريبتان /ماكسالت ، سوماتريبتان إيميتريكس ، تريكسيميت ، أو زولميتريبتان /زوميغ في غضون 72 ساعة من كلاريثروميسين /بياكسين، إيتراكونازول /سبورانوكس ، كيتوكونازول /نيزورال ، نيفازودون /سيرزون ، نلفينافير /فيراسبت ، ريتونافير نورفير ، وترولياندوميسين /تاو

أخبر طبيبك والصيدلي عن الأدوية الأخرى الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات الغذائية والمنتجات العشبية التي تتناولها

 تأكد من ذكر أي مما يلي

أسيتامينوفين /تايلينول ؛ مضادات الاكتئاب مثل أميتريبتيلين /إيلافيل ، أموكسابين /أسيندين ، كلوميبرامين أنافرانيل ، ديسيبرامين /نوربرامين ، دوكسيبين /أدابين ، سينيكوان ، إيميبرامين /توفرانيل ، نورتريبتيلين /أفينتيل ، باميلور ، بروتريبتيلين /أفينتيل ، باميلور ، بروتريبتيلين سيرمونتيل 

 الأسبرين والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات مثل إيبوبروفين /أدفيل ، موترين ونابروكسين /أليف ونابروسين ؛ الاريثروميسين 

  فلوكونازول /ديفلوكان 

 مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) 

مثل سيتالوبرام /سيليكسا ، إسيتالوبرام /ليكسابرو ، فلوكستين /بروزاك ، سارافيم ، فلوفوكسامين /لوفوكس ، باروكستين /باكسيل وسيرترالين /زولوفت 

 مثبطات امتصاص السيروتونين / النوربينفرين الانتقائية (SNRIs)
مثل ديسفينلافاكسين /بريستيك ، دولوكستين /سيمبالتا ، سيبوترامين /ميريديا ، وفينلافاكسين /إيفكسور ؛ وفيراباميل /كالان ، كوفرا ، إيزوبتين ، فيريلان

 أخبر طبيبك أو الصيدلي أيضًا إذا كنت تتناول الأدوية التالية أو توقفت عن تناولها خلال الأسبوعين الماضيين

 isocarboxazid (Marplan) ،  phenelzine (Nardil) ، selegiline (Eldepryl) ،  tranylcypromine (Parnate)

 قد يحتاج طبيبك إلى تغيير جرعات الأدوية الخاصة بك أو مراقبتك بعناية بحثًا عن الآثار الجانبية

 

أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من مرض في القلب أو سبق أن عانيت منه ؛ نوبة قلبية الذبحة الصدرية وألم في الصدر. عدم انتظام ضربات القلب

 السكتة الدماغية أو ضربة صغيرة ؛ أو مشاكل في الدورة الدموية مثل الدوالي ، والجلطات الدموية في الساقين ، ومرض رينود ومشاكل في تدفق الدم إلى الأصابع ، وأصابع القدم ، والأذنين ، والأنف ، أو مرض نقص تروية الأمعاء والإسهال الدموي وآلام المعدة الناجمة عن انخفاض تدفق الدم إلى الجسم. أمعاء. قد يخبرك طبيبك بعدم تناول عقار إليتريبتان

أخبر طبيبك إذا كنت تدخن أو تعاني من زيادة الوزن ؛ إذا كنت تعاني أو سبق أن عانيت من ارتفاع ضغط الدم أو السكري أو ارتفاع الكوليسترول أو أمراض الكلى أو الكبد ؛ إذا كنت قد مررت بسن اليأس؛ أو إذا كان أي من أفراد الأسرة مصابًا أو سبق أن أصيب بأمراض القلب أو السكتة الدماغية

أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو مرضعة. إذا كنت تخطط لأن تكون نشطًا جنسيًا أثناء تناول هذا الدواء ، فتحدث إلى طبيبك حول الطرق الفعالة لتحديد النسل. إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول إليتريبتان ، فاتصل بطبيبك

يجب أن تعلم أن إليتريبتان قد يجعلك نعسان. لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف كيف يؤثر هذا الدواء عليك

تحدث إلى طبيبك عن أعراض الصداع لديك

 لا ينبغي استخدام الموتريبتان /آكسيرت ، فروفاتريبتان /فروفا ، ناراتريبتان /أميرج ، ريزاتريبتان /ماكسالت ، سوماتريبتان إيميتريكس ، تريكسيميت ، أو زولميتريبتان زوميغ

 لعلاج نوع معين من الصداع النصفي والصداع النصفي الفالجي أو القاعدية أو أنواع أخرى من الصداع مثل الصداع العنقودي

التفاعل مع الغذاء

تحدث إلى طبيبك حول شرب عصير الجريب فروت أثناء تناول هذا الدواء

الآثار الجانبية 

 أخبر طبيبك إذا كانت أي من هذه الأعراض شديدة أو لا تختفي

ضعف

تعب

معده مضطربه

حرقة من المعدة

دوخة

النعاس

صداع الراس

فم جاف

غثيان

الشعور بالدفء أو البرودة

التعرق

تدفق مائى - صرف

تفكير غير طبيعي ، هياج ، ارتباك ، تبدد الشخصية ، نشوة ، اكتئاب ، وأرق

فقدان الشهية

التهاب البلعوم والتهاب الأنف

النعاس، والدوخة ، والوخز أو الإحساس غير الطبيعي ، وفرط التوتر ، ونقص الحس ، والوهن العضل

رعاش ، فرط الحس ، ترنح ، نقص الحركة ، اضطراب الكلام ، ذهول ، وانحراف في التذوق

رؤية غير طبيعية ، ألم في العين ، رهاب الضوء ، واضطراب التمزق

التهاب الملتحمة

دوار

ألم الأذن وطنين الأذن

الخفقان وعدم انتظام دقات القلب

اضطراب الأوعية الدموية المحيطية

صدمة

ضيق الحلق

ضيق التنفس واضطراب الجهاز التنفسي والتثاؤب

آلام في البطن وغثيان وجفاف الفم وعسر الهضم

الإسهال والتهاب اللسان

طفح جلدي وحكة

آلام المفاصل والتهاب المفاصل وآلام العظام

آلام الظهر ، ألم عضلي

زيادة تواتر المسالك البولية واضطراب المسالك البولية والتبول

الشعور بالحر والوهن وأعراض الصدر وألم وضيق وضغط وقشعريرة وألم

توعك ، وذمة في الوجه ، وعطش ، وذمة ووذمة محيطية

بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة. إذا واجهت أيًا من هذه الأعراض ، فاتصل بطبيبك على الفور أو احصل على علاج طبي طارئ

ضيق أو ألم أو ضغط أو ثقل في الصدر أو الحلق أو الرقبة أو الفك

كلام بطيء أو صعب

ضعف أو تنميل في الذراع أو الساق

التقيؤ

آلام المعدة المفاجئة أو الشديدة

الإسهال الدموي

إمساك

ضربات قلب سريعة أو متقطعة أو غير منتظمة

ضيق في التنفس

تندلع في عرق بارد

دوار

عرق بارد

صعوبة في التنفس أو البلع

تورم في الوجه أو الحلق أو اللسان أو الشفتين أو العينين أو اليدين أو القدمين أو الكاحلين أو أسفل الساقين

بحة في الصوت

قشعريرة

متسرع

متلهف، متشوق

شحوب أو لون أزرق في أصابع اليدين والقدمين

ألم أو حرقة أو وخز في اليدين أو القدمين

 اتصل بطبيبك إذا كان لديك أي مشاكل غير عادية أثناء تناول هذا الدواء

اضطرابات الجهاز المناعي: ردود فعل تحسسية ، بعضها قد يكون خطيرًا ، با في ذلك الوذمة الوعائية

اضطرابات الجهاز العصبي: متلازمة السيروتونين ، حالات نادرة من الإغماء ، حادث وعائي دماغي

اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم

اضطرابات القلب: نقص تروية عضلة القلب أو احتشاء ، تشنج الشرايين التاجية

اضطرابات الجهاز الهضمي: وردت تقارير نادرة عن التهاب القولون الإقفاري والقيء

التخزين

احتفظ بهذا الدواء في الحاوية التي جاء فيها ، ومغلقة بإحكام ، وبعيدًا عن متناول الأطفال. قم بتخزينه في درجة حرارة الغرفة وبعيدًا عن الحرارة والرطوبة الزائدة وليس في الحمام

يجب التخلص من الأدوية غير الضرورية بطرق خاصة لضمان عدم تمكن الحيوانات الأليفة والأطفال والأشخاص الآخرين من تناولها. ومع ذلك ، يجب ألا تغسل هذا الدواء في المرحاض. بدلاً من ذلك ، فإن أفضل طريقة للتخلص من الأدوية الخاصة بك هي من خلال برنامج استعادة الأدوية. تحدث إلى الصيدلي الخاص بك أو اتصل بقسم القمامة / إعادة التدوير المحلي للتعرف على برامج الاستعادة في مجتمعك

من المهم إبقاء جميع الأدوية بعيدًا عن رؤية ومتناول الأطفال لأن العديد من الحاويات مثل الأدوية الأسبوعية وقطرات العين والكريمات والبقع وأجهزة الاستنشاق ليست مقاومة للأطفال ويمكن للأطفال الصغار فتحها بسهولة. لحماية الأطفال الصغار من التسمم ، قم دائمًا بإغلاق أغطية الأمان ووضع الدواء على الفور في مكان آمن - مكان مرتفع وبعيدًا عن أنظارهم ومدى وصولهم 

في حالة الطوارئ / جرعة زائدة

في حالة تناول جرعة زائدة ، اتصل بخط مساعدة مكافحة السموم 

 إذا انهارت الضحية ، أو أصيب بنوبة ، أو كان يعاني من صعوبة في التنفس ، أو لا يمكن إيقاظه ، فاتصل على الفور بخدمات الطوارئ على الرقم 911

الإحتياطات

ابقاء جميع المواعيد مع الطبيب. يجب فحص ضغط الدم بانتظام

يجب أن تحتفظ بمفكرة عن الصداع عن طريق تدوينها عندما تعاني من الصداع وعندما تتناول الإلتريبتان

لا تدع أي شخص آخر يأخذ دوائك. اسأل الصيدلي عن أي أسئلة لديك حول إعادة ملء الوصفة الطبية الخاصة بك

من المهم أن تحتفظ بقائمة مكتوبة بجميع الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة وبدون وصفة طبية التي تتناولها ، بالإضافة إلى أي منتجات مثل الفيتامينات أو المعادن أو المكملات الغذائية الأخرى. يجب عليك إحضار هذه القائمة معك في كل مرة تزور فيها طبيبًا أو إذا تم إدخالك إلى المستشفى. من المهم أيضًا حملها معك في حالة الطوارئ

 خواص حركية الدواء

استيعاب

يمتص إليتريبتان بسرعة وبشكل جيد عبر الجهاز الهضمي 81٪ على الأقل بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي الفموي المطلق للذكور والإناث حوالي 50٪. الحد الأقصى لمتوسط ​​ت هو 1.5 ساعة بعد الجرعات الفموية. تم عرض الحرائك الدوائية الخطية على مدى الجرعة السريرية 20-80 مجم

تمت زيادة مساحة المنحنى و سي ماكس من إليتريبتان بحوالي 20-30 ٪ بعد تناوله عن طريق الفم مع وجبة غنية بالدهون. بعد تناوله عن طريق الفم أثناء نوبة الصداع النصفي ، كان هناك انخفاض بنسبة 30 ٪ تقريبًا في المساحة تحت المنحنى وتم زيادة ت ماكس إلى 2.8 ساعة

بعد الجرعات المتكررة 20 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة 5-7 أيام ، ظلت الحرائك الدوائية للإلتريبتان خطية وكان التراكم متوقعًا. عند الجرعات المتعددة من الجرعات الأكبر 40 مجم ثلاث مرات يوميًا و 80 مجم مرتين يوميًا ، كان تراكم الإلتريبتان على مدار 7 أيام أكبر مما كان متوقعًا (حوالي 40٪)

توزيع

حجم توزيع إليتريبتان بعد إعطاء هو 138 ل مما يشير إلى التوزيع في الأنسجة. إليتريبتان مرتبط بشكل معتدل بالبروتين (حوالي 85٪)

الإستقلاب

تشير الدراسات في المختبر إلى أن الإلتريبتان يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق إنزيم السيتوكروم ب-450 الكبدي CYP3A4

 تم إثبات هذه النتيجة عن طريق زيادة تركيزات البلازما من إليتريبتان يلي شارك في إدارة مع الإريثروميسين والكيتوكونازول ، انتقائية معروفة وقوية سايتكروم المانع   تشير الدراسات في المختبر أيضًا إلى مشاركة صغيرة لـ CYP2D6

 على الرغم من أن الدراسات السريرية لا تشير إلى أي دليل على تعدد الأشكال مع هذا الإنزيم

هناك نوعان من المستقلبات الرئيسية المتداولة التي تم تحديدها والتي تساهم بشكل كبير في النشاط الإشعاعي للبلازما بعد إعطاء إليتريبتان المسمى سي 14 . المستقلب الذي يتكون من أكسدة ن ، لم يظهر أي نشاط في النماذج الحيوانية في المختبر . تم إثبات أن المستقلب الذي يتكون من 

N-demethylation 

 له نشاط مماثل لـ إليتريبتان

 في النماذج الحيوانية في المختبر . لم يتم تحديد المنطقة الثالثة للنشاط الإشعاعي في البلازما رسميًا ، ولكن من المرجح أن تكون خليطًا من المستقلبات الهيدروكسيلية التي لوحظت أيضًا تفرز في البول والبراز

إن تركيزات المستقلب النشط

 N-demethylated 

في البلازما هي فقط 10-20 ٪ من تلك الخاصة بالوالدين ، وبالتالي لا يُتوقع أن تساهم بشكل كبير في الإجراء العلاجي لـ إليتريبتان

إزالة

متوسط ​​التصفية الكلية للإيليتريبتان في البلازما بعد الإعطاء الوريدي هو 36 لتر / ساعة مع نصف عمر البلازما الناتج عن 4 ساعات تقريبًا. متوسط ​​التصفية الكلوية بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 3.9 لتر / ساعة. يمثل التخليص غير الكلوي حوالي 90 ٪ من إجمالي التصفية مما يشير إلى أن الإلتريبتان يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي

RELPAX 20mg دواء

RELPAX 40mg دواء

inspra دواء

Eplerenone دواء

دواء إبليرينون

دواعي الإستعمال

قصور القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد ، ارتفاع ضغط الدم

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومضادات الألدوستيرون

آلية العمل

يرتبط إبليرينون بشكل انتقائي بمستقبلات القشرانيات المعدنية ويمنع ارتباط الألدوستيرون ، وهو مكون رئيسي في نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، الذي يشارك في تنظيم ضغط الدم والفيزيولوجيا المرضية لمرض السيرة الذاتية. يرتبط الألدوستيرون بمستقبلات القشرانيات المعدنية في الأنسجة الظهارية مثل الكلى والجهاز الهضمي وغير الظهارية مثل القلب والأوعية الدموية والدماغ ؛ يسبب زيادات في ضغط الدم عن طريق تحفيز إعادة امتصاص الصوديوم ، وإعادة تشكيل الأوعية الدموية ، واحتباس الماء ، والخلل البطاني ، وربما آليات أخرى

 

الجرعة وطريقة الاستعمال

فشل القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد

  الجرعة الموصى بها من إبليرينون هي 50 مجم مرة واحدة يومياً. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم مرة واحدة يوميًا ومعايرته حتى الجرعة المستهدفة 50 مجم مرة واحدة يوميًا ويفضل خلال 4 أسابيع حسب تحمل المريض. يمكن تناول إبليرينون مع الطعام أو بدونه

ارتفاع ضغط الدم:يمكن استخدام إبليرينون بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط. جرعة البدء الموصى بها من إبليرينون هي 50 مجم تدار مرة واحدة يوميًا. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من عدم كفاية استجابة ضغط الدم إلى 50 مجم مرة واحدة يوميًا ، يجب زيادة جرعة إبليرينون إلى 50 مجم مرتين يوميًا. لا ينصح بجرعات أعلى من إبليرينون إما لأنها ليس لها تأثير أكبر على ضغط الدم من 100 ملغ أو لأنها مرتبطة بزيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم

 

التفاعلات الدوائية

قد يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و / أو حاصرات مستقبلات ضغط الدم ، سيكلوسبورين ، تاكروليموس ، تريميثوبريم

 قد يقلل من التأثير الخافض للضغط مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الجلوكوكورتيكويد ، تتراكوساكتيد 

قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات ألفا1 مثل الفوزوزين ، برازوسين ، مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة ، أميفوستين ، باكلوفين ، مضادات الذهان. قد يزيد من مستوى البلازما مع مثبطات سايتكروم خفيفة إلى معتدلة مثل فلوكونازول ، إريثروميسين ، ساكوينافير ، أميودارون ، ديلتيازيم ، فيراباميل

موانع الإستعمال

هو بطلان إبليرينون في-

فرط بوتاسيوم الدم

ضعف كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة

القصور الكبدي الشديد

الاستخدام المتزامن مع مثبطات سايتكروم القوية مثل

 Ketoconazole و Itraconazole و Nefazodone و Troleandomycin و Clarithromycin و Ritonavir و Nelfinavir 

كما يمنع استعمال مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم

 

 

آثار جانبية

قد يحدث صداع ، دوخة ، إسهال ، آلام في المعدة ، غثيان ، سعال أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا. يمكن أن تحدث أعراض رد فعل تحسسي خطير مثل: طفح جلدي ، حكة ، تورم ، دوار شديد ، صعوبة في التنفس

الحمل والرضاعة

الحمل : لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب استخدام إبليرينون أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين

الرضاعة : إن تركيز إبليرينون في حليب الثدي البشري بعد تناوله عن طريق الفم غير معروف. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب الاحتمالية غير المعروفة للتأثيرات الضارة على الرضيع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم

الاحتياطات والتحذيرات

يجب استخدام إبليرينون بحذر في حالة فرط بوتاسيوم الدم ، وأمراض الكلى الحادة ، ومرضى السكري الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد بما في ذلك أولئك الذين يعانون من بروتينية

استخدام في الفئات الخاصة

استخدام الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية إيبليرينون لدى مرضى الأطفال

استخدام المسنين: لم يلاحظ وجود فروق في الوقوع الكلي للفعالية أو السلامة في المرضى المسنين

آثار الجرعة الزائدة

الأعراض: ارتفاع بوتاسيوم الدم ، انخفاض ضغط الدم

الإدارة: علاج الأعراض والداعمة. الفحم المنشط المشرف. بدء العلاج القياسي لفرط بوتاسيوم الدم

شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء والرطوبة. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال

Skelaxin دواء

Metaxalone 800mg دواء

دواء ميتاكسالون

الإستخدامات

مرخي العضلات مركزي

يستخدم ميتاكسالون ، وهو مرخٍ للعضلات ، مع الراحة والعلاج الطبيعي والتدابير الأخرى لإرخاء العضلات وتخفيف الألم وعدم الراحة الناجم عن الإجهاد والالتواء وإصابات العضلات الأخرى

ألم العضلات والعظام

كعلاج مساعد لأمراض الجهاز العضلي الهيكلي الحادة والمؤلمة

الجرعات

يأتي ميتاكسالون كقرص ليأخذ عن طريق الفم. عادة ما يتم تناوله ثلاث أو أربع مرات في اليوم

 اتبع الإرشادات الموجودة على ملصق الوصفة الخاص بك بعناية ، واطلب من طبيبك أو الصيدلي شرح أي جزء لا تفهمه

خذ ميتاكسالون بالضبط حسب التوجيهات. لا تأخذ أكثر أو أقل منه أو تتناوله أكثر مما وصفه طبيبك

جرعة الكبار

 يعطى800 مجم 3-4 مرات يومياً

جرعة الأطفال ≤ 12 عامًا: غير مثبت

موانع الإستعمال

فقر الدم. اختلال وظيفي كلوي أو كبدي كبير

تحذيرات

يجب ألا تستخدم ميتاكسالون إذا كنت تعاني من فقر الدم خلايا الدم الحمراء منخفضة ، أو أمراض الكلى أو الكبد الشديدة 

الإحتياطات

هو مرخّص للعضلات . في حين أنه يمكن أن يخفف الألم بسبب التشنجات العضلية ، فإنه لا يخفف الألم بسبب أنواع أخرى من الألم مثل الالتهابات أو آلام الأعصاب

أخبر طبيبك والصيدلي إذا كان لديك حساسية من ميتاكسالون ، أو أي أدوية أخرى ، أو أي من مكونات أقراص ميتاكسالون. اسأل الصيدلي عن قائمة المكونات

أخبر طبيبك والصيدلي عن الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة التي تتناولها ، وخاصة الأدوية للنوبات أو الحساسية أو نزلات البرد أو السعال ؛ مسكنات الألم المهدئات. والفيتامينات

أخبر طبيبك إذا كنت تعاني أو سبق أن عانيت من مرض في الكلى أو أمراض الكبد أو النوبات أو اضطراب في الدم

أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو مرضعة. إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول ميتاكسالون ، فاتصل بطبيبك على الفور

تحدث إلى طبيبك حول مخاطر وفوائد تناول ميتاكسالون إذا كان عمرك 65 عامًا أو أكبر. يجب ألا يتناول كبار السن عادة عقار ميتاكسالون لأنه ليس آمنًا أو فعالًا مثل الأدوية الأخرى التي يمكن استخدامها لعلاج نفس الحالة

يجب أن تعلم أن هذا الدواء قد يجعلك نعسان. لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف كيف يؤثر ميتاكسالون عليك

تذكر أن الكحول يمكن أن يزيد من النعاس الذي يسببه هذا الدواء

القصور الكلوي أو الكبدي يجب رصد إختبارات وظائف الكبد

تعتبر الشركة المصنعة أن استخدام ميتاكسالون هو بطلان في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد و / أو الكلى. يتم استقلاب ميتاكسالون بواسطة الكبد ومن ثم يتم التخلص منه عن طريق الكلى ، وبالتالي قد يتراكم كل من الدواء الأم والمستقلبات في مثل هؤلاء المرضى

كبار السن 

الحمل والمرضعات: لا ينصح به

التفاعلات الدوائية

زيادة خطر التخدير ، تثبيط الجهاز التنفسي مع مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي مثل الكحول ، البنزوديازيبينات ، المواد الأفيونية ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛ مراقبة عن كثب

 خطر متلازمة السيروتونين مع أدوية هرمون السيروتونين على سبيل المثال

 SSRIs ، SNRIs 

 ومضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة

TCAs 

أدوية 5-هيدروكسي تريبتوفان

 المواد الأفيونية 

، ميرتازابين ، ترازودون ، ترامادول ، مثبطات مونو أمينو أكسيداز ، لينزوليد 

 الميثيلين الأزرق

 المراقبة والتوقف في حالة الاشتباه

ما يصاحب ذلك من الطعام قد يعزز اكتئاب الجهاز العصبي المركزي

 قد يسبب خطأ إيجابي في اختبار بنديكت

الآثار الجانبية

النعاس ، والدوخة ، والصداع ، والعصبية ، واضطراب الجهاز الهضمي ، والطفح الجلدي ، واليرقان ، وفقر الدم الانحلالي ، ونقص الكريات البيض. تفاعلات فرط ،الحساسيةالنعاس ،دوخة،معده مضطربه،التقيؤ،صداع الراس،العصبية

إذا واجهت أيًا من الأعراض التالية ، فاتصل بطبيبك على الفور

طفح جلدي شديد

صعوبة في التنفس

اصفرار الجلد أو العينين

كدمات أو نزيف غير عادي

إرهاق أو ضعف غير عادي

النوبات

الجرعة الزائدة 

إذا تناولت جرعة زائدة قد تصاب بضيق في التنفس وإنهيار تام ونوبات يجب الإتصال بمراقبة السموم والطوارىء على الفور

التخزين

احتفظ بهذا الدواء في الحاوية التي جاء فيها ، ومغلقة بإحكام ، وبعيدًا عن متناول الأطفال. قم بتخزينه في درجة حرارة الغرفة ، بعيدًا عن الحرارة والرطوبة الزائدة وليس في الحمام

من المهم إبقاء جميع الأدوية بعيدًا عن رؤية ومتناول الأطفال لأن العديد من الحاويات مثل الأدوية الأسبوعية وقطرات العين والكريمات والبقع وأجهزة الاستنشاق

 ليست مقاومة للأطفال ويمكن للأطفال الصغار فتحها بسهولة. لحماية الأطفال الصغار من التسمم ، قم دائمًا بإغلاق أغطية الأمان ووضع الدواء على الفور في مكان آمن - مكان مرتفع وبعيدًا عن أنظارهم ومدى وصولهم

Advil دواء

Ibuprofen دواء

دواء أيبوبروفين

دواعي الإستعمال

تخفيف الآلام الشائعة مثل الصداع وآلام الأسنان وتشنجات الدورة الشهرية وآلام العضلات والمفاصل. يمكنك أيضًا استخدام خافض حرارة ايبوبروفين أوريفارم. ايبوبروفين أوريفارم له تأثير مهدئ على التفاعلات الالتهابية ، أي التورم والاحمرار والوجع والألم الذي قد تصاب به في بعض الأمراض الروماتيزمية ، أو التي قد تحدث بعد السكتة الدماغية أو الالتواء

يشار إلى ايبوبروفين

لعلاج علامات وأعراض التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصق ، التهاب المفاصل وغيرها من أمراض المفاصل الروماتويدي ،

لعلاج الحالات الروماتيزمية غير المفصلية ، مثل الكتف المتجمد ، التهاب كيسي ، التهاب الأوتار ، التهاب غمد الوتر وآلام أسفل الظهر ،

لعلاج إصابات الأنسجة الرخوة مثل التواء والسلالة وآلام ما بعد الجراحة

لعلاج عسر الطمث 

لعلاج آلام الأسنان

لعلاج البرد والحمى

المكونات:  كل قرص يحتوي على

ايبوبروفين: 200 ملغ 

الاستطبابات: التهاب المفاصل الروماتويدي بما في ذلك التهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال أو مرض مازال ، والتهاب الفقار اللاصق ، وهشاشة العظام ، واعتلال المفاصل غير الروماتويدي (السلبي) ، والتهاب المفاصل النقرسي الحاد ، والحالات المحيطة بالمفصل مثل الكتف المتجمد والتهاب المحفظة ، والتهاب الجراب ، وألم الظهر. . إصابات الأنسجة الرخوة. ألم خفيف إلى متوسط ​​مثل عسر الطمث وآلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة. تخفيف أعراض الصداع بما في ذلك الصداع النصفي. بالإضافة إلى ذلك ، يستطب ايبوبروفين لعلاج الحمى

وصف ايبوبروفين

عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي / مشتق حمض أريل بروبيونيك

أدوية لهشاشة العظام ، الأدوية المستخدمة لالتهاب المفاصل الروماتويدي ، الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

الإيبوبروفين هو مثبط غير انتقائي للإنزيمات الأكسدة الحلقية ، وهو إنزيم ينخرط في تخليق البروستاجلاندين عبر مسار حمض الأراكيدونيك. ويعتقد أن آثارها الدوائية ناتجة عن تثبيط سيوكسوكسيجين -2 (كوكس -2) سايكلوأوكسجينيز مما يقلل من تخليق البروستاجلاندين المتورط في التوسط في الالتهاب والألم والحمى والتورم. قد تكون آثار خفض الحرارة ناجمة عن العمل في منطقة ما تحت المهاد ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم المحيطي ، وتوسع الأوعية ، وتبديد الحرارة اللاحق. يُعتقد أن تثبيط أنزيم سايكلوأوكسجينيز يسبب بعض الآثار الجانبية للإيبوبروفين بما في ذلك تقرح الجهاز الهضمي

الجرعات

يمكنك تناول 1-2 حبة ، بحد أقصى 6 أقراص في اليوم

الكبار: 1-2 حبة بحد أقصى 6 أقراص يوميا

لا يستخدم للأطفال دون سن 15 عامًا بدون وصفة طبية

جرعات أيبوبروفين للأطفال

إدارات الفم

  

يعطى 20 ملغم/كغم من وزن الجسم يوميا بجرعات مقسمة

 في الأطفال الذين يقل وزنهم عن 30 كجم ، يجب ألا يتجاوز إجمالي الجرعة اليومية 500 ملغ. في حالة حدوث اضطرابات الجهاز الهضمي ، يجب إعطاء الإيبوبروفين مع الطعام أو الحليب

 من 1-2سنوات: 1/2 ملعقة شاي (2.5 مل) 3-4 مرات يوميًا ؛

من 3-7 سنوات: 1 ملعقة شاي (5 مل) 3-4 مرات يوميًا ؛

من8-12 سنة: 2 ملعقة شاي (10 مل) 3-4 مرات يوميًا

 لا ينصح باستخدام الإيبوبروفين للأطفال دون سن 3 أشهر للرضع الذين يقل وزنهم عن 5 كغم

مرضى الأطفال أكبر من 6 أشهر إلى 12 سنة: لا ينبغي إعطاء أيبوبروفين للرضع الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر

تقليل الحمى: يجب تعديل الجرعة على أساس مستوى درجة الحرارة الأولية

 الجرعة الموصى بها هي 5 مجم / كجم إذا كانت درجة حرارة خط الأساس أقل من 39 درجة مئوية أو أكثر. تتراوح مدة خفض الحمى بشكل عام من 6 إلى 8 ساعات. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 40 مجم / كجم

التسكين: لتخفيف الآلام الخفيفة إلى المتوسطة ، الجرعة الموصى بها هي 10 مجم / كجم كل 6 إلى 8 ساعات. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 40 مجم / كجم

التهاب المفاصل عند الأطفال: الجرعة الموصى بها هي 30-40 مجم / كجم / يوم مقسمة على ثلاث إلى أربع جرعات. يمكن علاج المرضى الذين يعانون من مرض أكثر اعتدالًا بشكل كافٍ بجرعة 20 مجم / كجم / يوم

 قد تتطلب الاستجابة العلاجية من بضعة أيام إلى سبعة أسابيع حتى تتحقق. بمجرد الحصول على التأثير السريري ، يجب خفض الجرعة إلى أصغر جرعة من الإيبوبروفين اللازمة للحفاظ على السيطرة الكافية على الأعراض

للبالغين

للألم التهاب المفاصل: يتراوح نطاق الجرعة من 0.9 إلى 2.4 غرام يوميًا. الجرعة المعتادة هي 400 ملغ ، 3-4 مرات في اليوم ، ويفضل بعد الطعام. يمكن رفع الجرعة إلى 2.4 غرام يوميًا كحد أقصى اعتمادًا على شدة الأعراض في وقت بدء العلاج الدوائي أو فشل المرضى في الاستجابة. بعد تحقيق استجابة مرضية ، يجب مراجعة جرعة المرضى وتعديلها حسب الاقتضاء وتدريجياً

للألم الخفيف إلى المتوسط: 400 ملغ كل 6 ساعات أو حسب الحالة

لعسر الطمث: 400 ملغ كل 4 ساعات أو حسب الطلب

التفاعلات الدوائية أيبوبروفين

لا ينبغي تناول الإيبوبروفين مع: مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، وحمض أسيتيل الساليسيليك ، ومثبطات كوكس ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، والديجوكسين ، والميثوتريكسات. يمكن استخدام الإيبوبروفين بحذر مع: مضادات التخثر ، الوارفارين ، الفينبروكومون ، الهيبارين ، فوروسيميد ، مدرات البول الثيازيدية ، الكورتيكوستيرويدات ، الليثيوم ، الكوليسترامين ، السيكلوسبورين ، العوامل المضادة للصفيحات ، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية ، أبسيكسيبوليديلور ، تسيكسوبا

موانع الأستعمال

لا ينبغي إعطاء الإيبوبروفين للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للبوبروفين وللأفراد الذين يظهرون الزوائد اللحمية الأنفية أو الوذمة الوعائية أو تفاعل القصبات الهوائية تجاه الأسبرين أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية

 يمنع إعطاؤ الإيبوبروفين في المرضى الذين يعانون من تقرحات هضمية نشطة أو سابقة وتقرحات المعدة والأمعاء أو النزيف

 بعد 24 أسبوعًا من انقطاع الطمث 5 أشهر من الحمل 

تاريخ من الحساسية أو الربو الناتج عن تناول الإيبوبروفين أو مواد ذات نشاط مشابه مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى والأسبرين

تاريخ من الحساسية تجاه المكونات الأخرى 

 تطور القرحة الهضمية 

 القصور الشديد في الخلايا الكبدية 

 القصور الكلوي الحاد 

 قصور القلب الشديد غير المنضبط 

 الذئبة الحمامية الجهازية

في حالة الشك ، من الضروري طلب المشورة من طبيبك أو الصيدلي

آثار جانبية الأيبوبروفين

 الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي الاضطرابات المعدية المعوية. في بعض الأحيان تم الإبلاغ عن تقرحات الهضمية ونزيف الجهاز الهضمي. الآثار الجانبية الأخرى تشمل الصداع ، والدوخة ، والعصبية ، والطفح الجلدي ، والحكة ، والنعاس ، والأرق ، وعدم وضوح الرؤية وردود الفعل العينية الأخرى ، رد فعل فرط الحساسية ، واختبار وظائف الكبد غير الطبيعية ، وضعف وظائف الكلى ، ندرة المحببات ونقص الصفيحات

شائعة جدا: نزيف معدي معوي ، قيء دم ، براز أسود ، انتفاخ البطن ، تعب ، آلام في البطن ، إسهال. شائعة: صداع خفيف وعابر ، دوار ، طنين الأذن ، اضطرابات معدية معوية مثل الغثيان والقيء وآلام الحجاب الحاجز وعدم الراحة في المعدة وعسر الهضم والإمساك وتقلصات البطن وزيادة اليوريا في الدم وزيادة كرياتينين المصل والأكزيما واحتباس السوائل والوذمة

 غير شائعة - أعراض جانبية نادرة جدًا: تغيرات في الدم ، تشنج قصبي ، تفاقم الربو ، التهاب السحايا العقيم ، التهاب البنكرياس ، تفاعلات تحسسية تشمل تفاعلات جلدية شديدة وصدمة تأقية

الحمل والرضاعة

لا يوصى بالإيبوبروفين أثناء الحمل أو للاستخدام في الأمهات المرضعات

يجب استخدامه فقط للإشارة الإلزامية خلال الثلث الأول والثاني من الحمل. بطلان خلال الثلث الثالث من الحمل

الاحتياطات

يجب إعطاء الإيبوبروفين بحذر للمرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف ، وأمراض القلب والأوعية الدموية ، وتقرحات الهضمية أو تاريخ من مثل هذا التقرح وفي أولئك الذين يتلقون مضادات تخثر الكومارين وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لحمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى

الحذر في الربو

 يوصى بالعلاج في أقصر وقت ممكن بأقل جرعة ممكنة

الحذر بسبب زيادة مخاطر الآثار الجانبية في مجموعات المرضى التالية: كبار السن ، المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز الهضمي ، المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي تزيد من خطر الإصابة بالنزيف المعدي المعوي ، المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب

 في مرضى الجفاف الشديد والمرضى المصابين بقصور كلوي أو كبدي.

في المرضى الذين عولجوا بميثوتريكسات ، ليثيوم ، سيكلوسبورين ، تاكروليموس أو مدرات البول

 قد يطيل وقت النزيف. لا ينبغي أن تستخدم في النساء اللاتي يرغبن في الحمل. قد يسبب الصداع بسبب الإفراط في استخدام الدواء ، استشر الطبيب في حالة الاشتباه في ذلك. يحتوي على اللاكتوز

آثار الجرعة الزائدة

غسل المعدة ، تصحيح شوارد الدم إذا لزم الأمر. لا يوجد ترياق محدد للإيبوبروفين

Revatio 20 mg دواء

Revatio 20 mg دواء

Sildenafil citrate دواء

ريفاتيو 20 مجم اقراص مغلفة

يحتوي كل قرص مغلف على 20 ملغ من السيلدينافيل على شكل سيترات

سواغ ذو تأثير معروف

يحتوي كل قرص أيضًا على 0.7 ملغ من اللاكتوز

الإستخدامات

الكبار

علاج المرضى البالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي المصنفين على أنهم من الفئة الوظيفية الثانية والثالثة لمنظمة الصحة العالمية ، لتحسين القدرة على ممارسة الرياضة. تم إثبات الفعالية في ارتفاع ضغط الدم الرئوي الأولي وارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بمرض النسيج الضام

 الأطفال

علاج مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من سنة إلى 17 سنة مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. تم إظهار الفعالية من حيث تحسين القدرة على ممارسة الرياضة أو الديناميكا الدموية الرئوية في ارتفاع ضغط الدم الرئوي الأولي وارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بأمراض القلب الخلقية 

 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب أن يبدأ العلاج ومراقبته فقط من قبل طبيب خبير في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. في حالة التدهور السريري على الرغم من العلاج ريفاتيو ، ينبغي النظر في العلاجات البديلة

الجرعات

الكبار

الجرعة الموصى بها هي 20 مجم ثلاث مرات في اليوم  يجب على الأطباء أن ينصحوا المرضى الذين ينسون تناول ريفاتيو بأخذ جرعة في أسرع وقت ممكن ثم متابعة الجرعة العادية. يجب على المرضى عدم تناول جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة الفائتة

 الأطفال من سنة إلى 17 سنة

بالنسبة لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنة واحدة و 17 عامًا ، فإن الجرعة الموصى بها للمرضى 20 كجم هي 10 مجم ثلاث مرات في اليوم وللمرضى> 20 كجم 20 مجم ثلاث مرات في اليوم

 لا ينبغي استخدام الجرعات الأعلى من الجرعات الموصى بها في مرضى الأطفال المصابين بـ ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي . لا ينبغي استخدام قرص 20 ملغ في الحالات التي يجب فيها إعطاء 10 ملغ 3 مرات  للمرضى الأصغر سنًا. الأشكال الصيدلانية الأخرى متاحة للإعطاء للمرضى أقل من 20 كجم وللمرضى الأصغر سنًا الآخرين غير القادرين على ابتلاع الأقراص

المرضى الذين يستخدمون منتجات طبية أخرى

بشكل عام ، يجب إجراء أي تعديل للجرعة فقط بعد إجراء تقييم دقيق للمخاطر والفوائد. يجب النظر في تعديل الجرعة النزولية إلى 20 مجم مرتين يوميًا عند إعطاء السيلدينافيل بشكل مشترك للمرضى الذين يتلقون بالفعل مثبطات سايتكروم

 CYP3A4 

مثل الإريثروميسين أو الساكوينافير

 يوصى بتعديل جرعة نزولية إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا في حالة الإدارة المشتركة مع مثبطات سايتكروم الأكثر فعالية كلاريثروميسين وتيليثروميسين ونيفازودون. لاستخدام السيلدينافيل مع مثبطات سايتكروم الأكثر فعالية ، . قد تكون هناك حاجة لتعديلات جرعة السيلدينافيل عند تناوله بشكل مشترك مع محرضات سايتكروم

CYP3A4 

مجموعات خاصة

كبار السن 65 سنة

تعديلات الجرعة غير مطلوبة في المرضى المسنين. يمكن أن تكون الفعالية السريرية عند قياسها بمسافة 6 دقائق سيرًا على الأقدام أقل في المرضى المسنين

القصور الكلوي

تعديلات الجرعة الأولية ليست مطلوبة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، بما في ذلك القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة . يجب النظر في تعديل الجرعة النزولية إلى 20 مجم مرتين يوميًا بعد إجراء تقييم دقيق لمخاطر الفوائد فقط إذا لم يكن العلاج جيدًا

اختلال كبدي

تعديلات الجرعة الأولية ليست مطلوبة في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد تشايلد بو أ و ب. يجب النظر في تعديل الجرعة النزولية إلى 20 مجم مرتين يوميًا بعد إجراء تقييم دقيق لمخاطر الفوائد فقط إذا لم يكن العلاج جيدًا

ريفاتيو هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد 

Child-Pugh class C

  الأطفال أقل من سنة وحديثي الولادة

خارج الاستطبابات المصرح بها ، لا ينبغي استخدام السيلدينافيل عند الولدان المصابين بارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر لحديثي الولادة لأن المخاطر تفوق الفوائد . لم يتم إثبات سلامة وفعالية ريفاتيو في الحالات الأخرى لدى الأطفال دون سن سنة واحدة. لا توجد بيانات متاحة

وقف العلاج

تشير البيانات المحدودة إلى أن التوقف المفاجئ لـ ريفاتيو لا يرتبط بتفاقم ارتداد ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. ومع ذلك ، لتجنب احتمال حدوث تدهور سريري مفاجئ أثناء الانسحاب ، ينبغي النظر في خفض الجرعة التدريجي. يوصى بالمراقبة المكثفة خلال فترة التوقف

طريقة الإعطاء

ريفاتيو للاستخدام عن طريق الفم فقط. يجب أن تؤخذ الأقراص بين 6 إلى 8 ساعات مع أو بدون طعام

 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 

الإعطاء المشترك مع مانحات أكسيد النيتريك مثل نترات الأميل أو النترات بأي شكل بسبب التأثيرات الخافضة للضغط للنترات 

إن الإعطاء المشترك لمثبط الفوسفوديستيراز من النوع 5

مثبطات PDE5 

، بما في ذلك السيلدينافيل ، مع منبهات محلقة الغوانيلات ، مثل ريوسيجوات ، هو بطلان لأنه قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض

المشاركة مع أكثر مثبطات سايتكروم

 CYP3A4 

فاعلية على سبيل المثال ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير 

المرضى الذين فقدوا الرؤية في عين واحدة بسبب الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني 

(NAION) 

، بغض النظر عما إذا كانت هذه الحلقة مرتبطة أم لا بالتعرض السابق لمثبط مثبط الفوسفوديستيراز من النوع 5 

لم يتم دراسة سلامة السيلدينافيل في المجموعات الفرعية التالية من المرضى ، وبالتالي فإن استخدامه هو بطلان

ضعف كبدي شديد 

التاريخ الحديث للسكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب 

انخفاض ضغط الدم الشديد ضغط الدم أقل من 90/50 مم زئبق عند البدء

 تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام

لم يتم إثبات فعالية ريفاتيو في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي الحاد الفئة الوظيفية الرابعة. إذا تدهور الوضع السريري ، ينبغي النظر في العلاجات الموصى بها في المرحلة الشديدة من المرض على سبيل المثال ، إيبوبروستينول . لم يتم تحديد توازن الفوائد والمخاطر في السيلدينافيل في المرضى الذين تم تقييمهم في منظمة الصحة العالمية من الدرجة الأولى من ارتفاع ضغط الدم الرئوي الشرياني

تم إجراء دراسات مع السيلدينافيل في أشكال ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي المرتبط بمرض النسيج الضام الأولي مجهول السبب أو أمراض القلب الخلقية المرتبطة بأشكال ارتفاع ضغط الدم الرئوي

 لا ينصح باستخدام السيلدينافيل في أشكال أخرى من الهيدروكربونات العطرية متعددة الحلقات

في دراسة تمديد طب الأطفال على المدى الطويل ، لوحظت زيادة في الوفيات في المرضى الذين تناولوا جرعات أعلى من الجرعة الموصى بها. لذلك ، لا ينبغي استخدام الجرعات الأعلى من الجرعات الموصى بها في مرضى الأطفال المصابين بـ  ارتفاع ضغط الدم الرئوي

التهاب الشبكية الصباغي

لم يتم دراسة سلامة السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الشبكية التنكسية الوراثية المعروفة مثل التهاب الشبكية الصباغي حيث يعاني أقلية من هؤلاء المرضى من اضطرابات وراثية من فسفودايستراز الشبكية وبالتالي لا ينصح باستخدامه

عمل موسع للأوعية الدموية

عند وصف السيلدينافيل ، يجب على الأطباء أن يفكروا بعناية فيما إذا كان المرضى الذين يعانون من حالات كامنة معينة يمكن أن يتأثروا سلبًا بتأثيرات توسع الأوعية الخفيفة إلى المعتدلة من السيلدينافيل ، على سبيل المثال المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، أو المرضى الذين يعانون من استنفاد السوائل ، أو انسداد تدفق البطين الأيسر الشديد أو الخلل الوظيفي اللاإرادي 

عوامل الخطر القلبية الوعائية

في تجربة ما بعد التسويق مع السيلدينافيل لضعف الانتصاب عند الذكور ، تم الإبلاغ عن أحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب ، والذبحة الصدرية غير المستقرة ، والموت القلبي المفاجئ ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والنزيف الدماغي الوعائي ، والنوبة الإقفارية العابرة ، وارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم في ارتباط زمني مع استخدام سيلدينافيل

 كان لدى معظم هؤلاء المرضى ، ولكن ليس كلهم ​​، عوامل خطر قلبية وعائية موجودة مسبقًا

 تم الإبلاغ عن العديد من الأحداث أثناء الجماع أو بعده بفترة وجيزة وتم الإبلاغ عن حدوث عدد قليل بعد فترة وجيزة من استخدام السيلدينافيل دون نشاط جنسي. لا يمكن تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة مباشرة بهذه العوامل أو بعوامل أخرى

قساح

يجب استخدام السيلدينافيل بحذر في المرضى الذين يعانون من تشوه تشريحي للقضيب مثل التواء أو التليف الكهفي أو مرض بيروني ، أو في المرضى الذين يعانون من حالات قد تهيئهم للقساح مثل فقر الدم المنجلي أو المايلوما المتعددة أو اللوكيميا

تم الإبلاغ عن الانتصاب المطول والقساح مع السيلدينافيل في تجربة ما بعد التسويق. في حالة استمرار الانتصاب لأكثر من 4 ساعات ، يجب على المريض طلب المساعدة الطبية الفورية. إذا لم يتم علاج الانتصاب المستمر على الفور ، فقد ينتج عن ذلك تلف في أنسجة القضيب وفقدان دائم للفعالية

أزمات انسداد الأوعية الدموية في مرضى فقر الدم المنجلي

لا ينبغي استخدام السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي نتيجة لفقر الدم المنجلي. في دراسة سريرية ، تم الإبلاغ عن أحداث أزمات انسداد الأوعية التي تتطلب دخول المستشفى بشكل أكثر شيوعًا من قبل المرضى الذين يتلقون ريفاتيو من أولئك الذين يتلقون العلاج الوهمي مما أدى إلى الإنهاء المبكر لهذه الدراسة

الأحداث المرئية

تم الإبلاغ عن حالات عيوب بصرية تلقائيًا فيما يتعلق بتناول السيلدينافيل ومثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 الأخرى. تم الإبلاغ عن حالات الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني ، وهي حالة نادرة ، تلقائيًا وفي دراسة قائمة على الملاحظة فيما يتعلق بتناول السيلدينافيل ومثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 الأخرى . في حالة حدوث أي عيب بصري مفاجئ ، يجب إيقاف العلاج فورًا ويجب التفكير في العلاج البديل

حاصرات ألفا

ينصح بالحذر عند إعطاء السيلدينافيل للمرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا لأن الإعطاء المشترك قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض لدى الأفراد المعرضين للإصابة . من أجل تقليل احتمالية الإصابة بانخفاض ضغط الدم الوضعي ، يجب أن يكون المرضى مستقرين ديناميكيًا في علاج حاصرات ألفا قبل البدء في علاج السيلدينافيل. يجب أن ينصح الأطباء المرضى بما يجب عليهم فعله في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم الوضعي

اضطرابات النزيف

تشير الدراسات التي أجريت على الصفائح الدموية البشرية إلى أن السيلدينافيل يقوي التأثير المضاد للتجمّع لنيتروبروسيد الصوديوم في المختبر . لا توجد معلومات أمان حول إعطاء السيلدينافيل للمرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو التقرحات الهضمية النشطة. لذلك لا ينبغي إعطاء السيلدينافيل لهؤلاء المرضى إلا بعد تقييم دقيق لمخاطر الفوائد

مضادات فيتامين ك

في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، قد يكون هناك احتمال لزيادة خطر النزيف عند بدء السيلدينافيل في المرضى الذين يستخدمون بالفعل مضادات فيتامين ك ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي الثانوي لمرض النسيج الضام

مرض الانسداد الوريدي

لا توجد بيانات متاحة مع السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بمرض انسداد الوريد الرئوي. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن حالات الوذمة الرئوية المهددة للحياة باستخدام موسعات الأوعية بشكل رئيسي البروستاسكلين عند استخدامها في هؤلاء المرضى. وبالتالي ، في حالة ظهور علامات الوذمة الرئوية عند إعطاء السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، ينبغي النظر في احتمال الإصابة بمرض انسداد الوريد المرتبط

معلومات السواغ

مونوهيدرات اللاكتوز موجود في غلاف الفيلم للقرص. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء

تحتوي أقراص ريفاتيو 20 مجم المغلفة بالفيلم على أقل من 1 ملي مول صوديوم 23 مجم لكل قرص. يمكن إبلاغ المرضى الذين يتبعون حمية غذائية منخفضة الصوديوم أن هذا المنتج الطبي خالٍ من الصوديوم بشكل أساسي

استخدام السيلدينافيل مع بوسنتان

لم يتم إثبات فعالية السيلدينافيل في المرضى الذين يخضعون بالفعل لعلاج بوسنتان بشكل قاطع 

الاستخدام المتزامن مع مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 الأخرى

لم يتم دراسة سلامة وفعالية السيلدينافيل عند تناوله بشكل مشترك مع منتجات مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 الأخرى ، بما في ذلك الفياجرا ، في مرضى إرتفاع ضغط الشريان الرئوي ولا يوصى بهذا الاستخدام المتزامن

التفاعلات الدوائية

آثار المنتجات الطبية الأخرى على السيلدينافيل

دراسات في المختبر

يتم التوسط في استقلاب السيلدينافيل بشكل أساسي بواسطة الأشكال الإسوية للسيتوكروم

 P450 (CYP) 3A4

 قد تقلل مثبطات إنزيمات سايتكروم هذه من تصفية السيلدينافيل وقد تزيد محرضات إنزيمات النظائر هذه من تصفية السيلدينافيل

في الدراسات المجراة

تم تقييم الإعطاء المشترك لسيلدينافيل عن طريق الفم وإيبوبروستينول في الوريد 

لم يتم دراسة فعالية وسلامة السيلدينافيل مع العلاجات الأخرى لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي لى سبيل المثال ، أمبريسنتان ، إيلوبروست في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة. لذلك ، ينصح بالحذر في حالة الإدارة المشتركة

لم يتم دراسة سلامة وفعالية السيلدينافيل عند تناوله مع مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 الأخرى في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي 

أشار تحليل الحرائك الدوائية للسكان لبيانات التجارب السريرية لارتفاع ضغط الدم الرئوي إلى انخفاض في تصفية السيلدينافيل و / أو زيادة التوافر الحيوي عن طريق الفم عند تناوله بشكل مشترك مع ركائز سايتكروم

 CYP3A4 

ومزيج من ركائز سايتكروم وحاصرات بيتا. كانت هذه العوامل الوحيدة التي لها تأثير مهم إحصائيًا على الحرائك الدوائية لسيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. كان التعرض للسيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ركائز سايتكروم بالإضافة إلى حاصرات بيتا أعلى بنسبة 43 ٪ و 66 ٪ على التوالي ، مقارنة بالمرضى الذين لا يتلقون هذه الفئات من الأدوية. كان التعرض للسيلدينافيل 5 أضعاف بجرعة 80 ملغ ثلاث مرات في اليوم مقارنة بالتعرض بجرعة 20 ملغ ثلاث مرات في اليوم

محرضات سايتكروم

CYP3A4

يبدو أن محرضات سايتكروم لها تأثير كبير على الحرائك الدوائية للسيلدينافيل في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، والذي تم تأكيده في دراسة التفاعل داخل الجسم الحي مع محفز سايتكروم بوسنتان 

الإدارة المشتركة لبوسنتان

محفز معتدل لـ سايتكروم

CYP3A4 و CYP2C9

من 125 مجم مرتين يوميًا مع سيلدينافيل 80 مجم ثلاث مرات في اليوم في حالة مستقرة أدى بشكل متزامن خلال 6 أيام في متطوعين أصحاء إلى انخفاض بنسبة 63٪ في سيلدينافيل مساحة المنحنى

تحليل الحرائك الدوائية السكانية لبيانات السيلدينافيل من مرضى إرتفاع ضغط الشريان الرئوي البالغين في التجارب السريرية بما في ذلك دراسة مدتها 12 أسبوعًا لتقييم فعالية وسلامة السيلدينافيل عن طريق الفم 20 مجم ثلاث مرات في اليوم عند إضافته إلى جرعة ثابتة من بوسنتان (62.5 مجم - 125 مجم مرتين في اليوم) يشير إلى انخفاض في التعرض للسيلدينافيل مع إدارة بوسنتان على غرار ما لوحظ في المتطوعين الأصحاء 

يجب مراقبة فعالية السيلدينافيل عن كثب في المرضى الذين يستخدمون محفزات سايتكروم

CYP3A4

 القوية المصاحبة ، مثل كاربامازيبين ، الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، نبتة سانت جون وريفامبيسين

أدت الإدارة المشتركة لمثبط بروتياز

 HIV 

ريتونافير ، وهو مثبط قوي للغاية لـ سايتكروم ب450 ، في حالة ثابتة 500 مجم مرتين يوميًا مع السيلدينافيل جرعة واحدة 100 مجم إلى زيادة 300٪ (4 أضعاف) في سيلدينافيل سي ماكس و 1000٪ (11 ضعفًا) زيادة في سيلدينافيل بلازما مساحة المنحنى

في غضون 24 ساعة ، كانت مستويات البلازما من السيلدينافيل لا تزال حوالي 200 نانوغرام / مل ، مقارنة بحوالي 5 نانوغرام / مل عند تناول السيلدينافيل بمفرده. وهذا يتفق مع تأثيرات ريتونافير الملحوظة على مجموعة واسعة من ركائز ب450. بناءً على هذه النتائج الحركية الدوائية ، يُمنع استخدام السيلدينافيل مع ريتونافير في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي 

أدت الإدارة المشتركة لمثبط بروتياز HIV

 saquinavir 

 وهو مثبط سايتكروم

CYP3A4

 ، في حالة ثابتة 1200 مجم ثلاث مرات في اليوم مع السيلدينافيل جرعة واحدة 100 مجم إلى زيادة بنسبة 140٪ في السيلدينافيل ذروة تركيز المصل سي ماكس وزيادة بنسبة 210٪ في السيلدينافيل. مساحة المنحنى. لم يكن لسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للساكوينافير

عندما تم إعطاء جرعة واحدة 100 مجم من السيلدينافيل مع الاريثروميسين ، وهو مثبط معتدل لـ سايتكروم

 CYP3A4 

، في حالة مستقرة 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 5 أيام ، كانت هناك زيادة بنسبة 182 ٪ في التعرض الجهازي للسيلدينافيل مساحة المنحنى

 في المتطوعين الذكور الأصحاء ، لم يكن هناك دليل على تأثير أزيثروميسين 500 ملغ يوميًا لمدة 3 أيام على المساحة تحت المنحنى ، سي ماكس ، ت ماكس ، ثابت معدل الإطراح ، أو نصف العمر اللاحق للسيلدينافيل أو مستقلبه المنتشر الرئيسي. لا حاجة لتعديل الجرعة

 سيميتيدين 800 مجم ، مثبط السيتوكروم ب450 ومثبط CYP3A4

 غير محدد ، تسبب في زيادة 56٪ في تركيزات سيلدينافيل البلازما عند تناوله بالاشتراك مع سيلدينافيل 50 مجم لمتطوعين أصحاء. لا حاجة لتعديل الجرعة

من المتوقع أن يكون لأقوى مثبطات 

CYP3A4 

مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول تأثيرات مشابهة لريتونافير 

 من المتوقع أن يكون لمثبطات 

CYP3A4 

مثل كلاريثروميسين وتيليثروميسين ونيفازودون تأثير بين مثبطات ريتونافير و ساكوينافير أو إريثروميسين ، ويفترض زيادة التعرض بمقدار سبعة أضعاف. لذلك يوصى بتعديل الجرعة عند استخدام مثبطات سايتكروم

CYP3A4 

اقترح تحليل الحرائك الدوائية للسكان في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي أن الإدارة المشتركة لحاصرات بيتا مع ركائز سايتكروم

CYP3A4

قد تؤدي إلى زيادة إضافية في التعرض للسيلدينافيل مقارنةً بإعطاء ركائز سايتكروم وحدها

عصير الجريب فروت هو مثبط ضعيف لعملية التمثيل الغذائي لجدار الأمعاء

 CYP3A4 

وقد يؤدي إلى زيادات متواضعة في مستويات البلازما من السيلدينافيل. لا يلزم تعديل الجرعة ولكن لا ينصح بالاستخدام المتزامن لعصير السيلدينافيل وعصير الجريب فروت

لم تؤثر الجرعات المفردة من مضادات الحموضة هيدروكسيد المغنيسيوم / هيدروكسيد الألومنيوم على التوافر البيولوجي لسيلدينافيل

لم يؤثر التناول المشترك لموانع الحمل الفموية إيثينيل إستراديول 30 ميكروغرام و ليفيتوجيستريل 150 ميكروغرام على الحرائك الدوائية لسيلدينافيل

نيكورانديل مزيج من منشط قناة البوتاسيوم والنترات. نظرًا لمكون النترات ، فمن المحتمل أن يكون له تفاعل جدي مع السيلدينافيل

آثار السيلدينافيل على المنتجات الطبية الأخرى

دراسات في المختبر

السيلدينافيل مثبط ضعيف للأشكال الإسوية للسيتوكروم P450 1A2 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4 (IC 50 > 150 ميكرومتر)

لا توجد بيانات عن تفاعل السيلدينافيل ومثبطات الفوسفوديستيراز غير النوعية مثل الثيوفيلين أو الديبيريدامول

في الدراسات المجراة

لم تظهر أي تفاعلات مهمة عندما تم تناول السيلدينافيل 50 مجم بالاشتراك مع تولبوتاميد 250 مجم أو الوارفارين 40 مجم ، وكلاهما يتم استقلابهما بواسطة سايتكروم

CYP2C9

لم يكن لسيلدينافيل تأثير معنوي على التعرض لأتورفاستاتين زادت مساحة المنحنى بنسبة 11٪ ، مما يشير إلى أن السيلدينافيل ليس له تأثير سريري مناسب على سايتكروم3أ4

لم يلاحظ أي تفاعل بين السيلدينافيل جرعة وحيدة 100 ملغ وأسينوكومارول

لم يحفز السيلدينافيل 50 مجم زيادة زمن النزف الناتج عن حمض أسيتيل الساليسيليك 150 مجم

لم يحفز السيلدينافيل 50 مجم التأثيرات الخافضة للضغط للكحول لدى متطوعين أصحاء بمتوسط ​​حد أقصى لمستويات الكحول في الدم يبلغ 80 مجم / ديسيلتر

في دراسة تفاعلية محددة ، حيث تم إعطاء عقار السيلدينافيل 100 مجم بالاشتراك مع أملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، كان هناك انخفاض إضافي في ضغط الدم الانقباضي عند الاستلقاء بمقدار 8 ملم زئبقي. كان الانخفاض الإضافي المقابل في ضغط الدم الانبساطي الخفيف 7 مم زئبق. كانت هذه التخفيضات الإضافية في ضغط الدم بنفس الحجم لتلك التي شوهدت عندما تم إعطاء السيلدينافيل بمفرده لمتطوعين أصحاء

في ثلاث دراسات محددة للتفاعل الدوائي ، تم إعطاء حاصرات ألفا دوكسازوسين 4 ملغ و 8 ملغ وسيلدينافيل 25 ملغ ، 50 ملغ ، أو 100 ملغ في وقت واحد للمرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد المستقر على علاج دوكسازوسين

في مجموعات الدراسة هذه ، يعني انخفاض إضافي في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي 7/7 مم زئبق و 9/5 مم زئبق و 8/4 مم زئبق على التوالي ، ويعني انخفاض إضافي في ضغط الدم الثابت بمقدار 6/6 مم زئبق ، 11 / تمت ملاحظة 4 مم زئبق و 4/5 مم زئبق على التوالي. عندما تم إعطاء السيلدينافيل والدوكسازوسين في وقت واحد للمرضى الذين استقروا على علاج دوكسازوسين ، كانت هناك تقارير غير متكررة عن المرضى الذين عانوا من انخفاض ضغط الدم الوضعي المصحوب بأعراض. تضمنت هذه التقارير الدوخة والدوار ، ولكن ليس الإغماء

لم يؤثر سيلدانافيل جرعة واحدة 100 مجم على الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لمثبط البروتياز ساكونافير ، وهو ركيزة / مثبط CYP3A4

تمشيا مع آثاره المعروفة على مسار أكسيد النيتريك / cGMP  

، فقد ثبت أن السيلدينافيل يحفز التأثيرات الخافضة للضغط للنترات ، وبالتالي فإن تعاطيه مع متبرعات أكسيد النيتريك أو النترات بأي شكل هو بطلان 

Riociguat

أظهرت الدراسات قبل السريرية تأثيرًا مضافًا على خفض ضغط الدم الجهازي عند دمج مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 مع ريوسيجوات. في الدراسات السريرية ، ثبت أن الريوسيجوات يزيد من التأثيرات الخافضة للضغط لمثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5. لم يكن هناك دليل على التأثير الإكلينيكي الإيجابي للمجموعة في السكان المدروسين. الاستخدام المتزامن للريوسيجوات مع مثبطات  الفوسفوديستيراز من النوع 5 ، بما في ذلك السيلدينافيل ، هو بطلان

الأطفال

 أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط

 الخصوبة والحمل والرضاعة

النساء في سن الإنجاب وموانع الحمل عند الذكور والإناث

بسبب نقص البيانات حول تأثيرات ريفاتيو في النساء الحوامل ، لا ينصح ريفاتيو للنساء في سن الإنجاب ما لم تستخدم أيضًا وسائل منع الحمل المناسبة

الحمل

لا توجد بيانات من استخدام السيلدينافيل في النساء الحوامل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل وتطور الجنين / الجنين. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية فيما يتعلق بالتطور بعد الولادة

بسبب نقص البيانات ، لا ينبغي استخدام ريفاتيو في النساء الحوامل إلا في حالة الضرورة القصوى

الرضاعة الطبيعية

لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد في المرضعات. تشير البيانات من إحدى النساء المرضعات إلى أن السيلدينافيل ومستقلبه النشط

 N-desmethylsildenafil 

يتم إفرازهما في حليب الثدي عند مستويات منخفضة جدًا. لا توجد معطيات سريرية متاحة بخصوص الأحداث الضائرة عند الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية ، ولكن لا يتوقع أن تسبب الكميات المتناولة أي آثار ضائرة. يجب على الواصفين تقييم الحاجة السريرية للأم إلى السيلدينافيل وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع رضاعة طبيعية

الخصوبة

لم تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر بناءً على الدراسات التقليدية للخصوبة 

 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

ريفاتيو له تأثير معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن الدوخة وتغير الرؤية في التجارب السريرية مع السيلدينافيل ، يجب أن يكون المرضى على دراية بكيفية تأثرهم بـ ريفاتيو ، قبل القيادة أو استخدام الآلات

 الآثار الجانبية

في الدراسات التي خضعت للعلاج الوهمي ، كانت الأحداث الضائرة خفيفة إلى معتدلة الشدة بشكل عام. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي حدثت أكبر أو تساوي 10 ٪ على ريفاتيو مقارنةً بالدواء الوهمي هي الصداع ، والاحمرار ، وعسر الهضم ، والإسهال ، والألم في الأطراف

الالتهابات والاصابات

مشترك

التهاب النسيج الخلوي والأنفلونزا والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأنف والتهاب المعدة والأمعاء

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

مشترك

فقر دم

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

مشترك

احتباس السوائل

اضطرابات نفسية

مشترك

الأرق والقلق

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع جدا: صداع الراس

مشترك:الصداع النصفي ، الهزة ، التنمل ، الإحساس بالحرقان ، نقص الحس

اضطرابات العين

مشترك

نزيف في الشبكية ، ضعف البصر ، تشوش الرؤية ، رهاب الضوء ، ترقق العين ، زرقة العين ، تهيج العين ، احتقان العين

غير مألوف : انخفاض حدة البصر ، ازدواج الرؤية ، الإحساس غير الطبيعي في العين

غير معروف : الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني ، انسداد الأوعية الدموية في شبكية العين  ، عيب المجال البصري 

اضطرابات الأذن والمتاهة

مشترك:دوار

غير معروف: فقدان السمع المفاجئ

اضطرابات الأوعية الدموية

غير معروف: تدفق مائى - صرف وشائع جداانخفاض ضغط الدم

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

مشترك: الرعاف والسعال واحتقان الأنف

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع جدا: الإسهال وعسر الهضم

مشترك : التهاب المعدة ، مرض الجزر المعدي المريئي ، البواسير ، انتفاخ البطن ، جفاف الفم

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

مشترك :داء الثعلبة ، حمامي ، تعرق ليلي

غير معروف :متسرع

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

شائع جدا : ألم في الأطراف

مشترك : ألم عضلي وآلام الظهر

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

غير مألوف : بيلة دموية

اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي

غير معروف : نزيف القضيب ، نزيف الدم ، التثدي

قساح ، زيادة الانتصاب

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

مشترك : بيركسيا

 جرعة زائدة

في الدراسات التي أجريت على جرعة واحدة من المتطوعين لجرعات تصل إلى 800 مجم ، كانت التفاعلات الضائرة مماثلة لتلك التي شوهدت عند الجرعات المنخفضة ، ولكن تم زيادة معدلات الإصابة والشدة. عند تناول جرعات مفردة 200 ملغ ، زادت نسبة حدوث تفاعلات جانبية صداع ، احمرار ، دوخة ، عسر الهضم ، احتقان بالأنف ، واضطراب في الرؤية

في حالات الجرعة الزائدة ، يجب اعتماد تدابير داعمة قياسية حسب الحاجة. لا يُتوقع أن يؤدي غسيل الكلى إلى تسريع عملية التصفية لأن السيلدينافيل يرتبط بشدة ببروتينات البلازما ولا يتم التخلص منه في البول

 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: المسالك البولية ، الأدوية المستخدمة في ضعف الانتصاب  

آلية العمل

سيلدينافيل هو مثبط قوي وانتقائي من الفوسفوديستيراز النوعي

 5 (PDE5) 

 (cGMP) من النوع

، وهو الإنزيم المسؤول عن تدهور جوانوسين احادي الفوسفات الحلقي. بصرف النظر عن وجود هذا الإنزيم في الجسم الكهفي للقضيب ، فإن مثبط الفوسفوديستيراز من النوع 5 موجود أيضًا في الأوعية الدموية الرئوية . لذلك ، يزيد السيلدينافيل جوانوسين احادي الفوسفات الحلقي داخل خلايا العضلات الملساء الوعائية الرئوية مما يؤدي إلى الاسترخاء. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى توسع الأوعية الدموية في السرير الوعائي الرئوي ، وبدرجة أقل ، توسع الأوعية في الدورة الدموية الجهازية

خواص حركية الدواء

استيعاب

يمتص السيلدينافيل بسرعة. يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى الملحوظة في غضون 30 إلى 120 دقيقة متوسط ​​60 دقيقة من الجرعات الفموية في حالة الصيام. متوسط ​​التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 41٪ النطاق 25-63٪ بعد تناول جرعات من السيلدينافيل عن طريق الفم ثلاث مرات في اليوم ، تزيد المساحة تحت المنحنى و التركيز الأعلى كحد أقصى بما يتناسب مع الجرعة على مدى الجرعة من 20-40 مجم

 بعد تناول جرعات فموية مقدارها 80 مجم ثلاث مرات في اليوم ، لوحظ زيادة تناسبية أكثر من الجرعة في مستويات بلازما السيلدينافيل. في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، كان التوافر الحيوي عن طريق الفم من السيلدينافيل بعد 80 ملغ ثلاث مرات في اليوم في المتوسط ​​43 ٪ (90 ٪ الإزالة: 27 ٪ - 60 ٪) مقارنة بالجرعات المنخفضة

عند تناول السيلدينافيل مع الطعام ، ينخفض ​​معدل الامتصاص بمتوسط ​​تأخير في فترة نصف العمر بحد أقصى 60 دقيقة ومتوسط ​​انخفاض في التركيز بحد أقصى 29٪ ومع ذلك ، لم يتأثر مدى الامتصاص بشكل كبير وانخفضت المساحة تحت المنحنى بنسبة 11٪ فقط 

توزيع

متوسط ​​حجم الحالة المستقرة للتوزيع للسيلدينافيل هو 105 لتر ، مما يشير إلى التوزيع في الأنسجة. بعد الجرعات الفموية البالغة 20 مجم ثلاث مرات في اليوم ، يكون متوسط ​​تركيز البلازما الكلي الأقصى للسيلدينافيل في حالة ثابتة حوالي 113 نانوغرام / مل. يرتبط السيلدينافيل ومستقلبه الرئيسي المتداول

 N-desmethyl

 بحوالي 96٪ ببروتينات البلازما. ارتباط البروتين مستقل عن تركيزات الدواء الكلية

الإستقلاب

يتم تطهير السيلدينافيل في الغالب عن طريق

 CYP3A4 (طريق رئيسي) و CYP2C9 (طريق ثانوي) 

متشابهات الأنزيمات الميكروسومية الكبدية

 ينتج المستقلب الرئيسي المنتشر عن نزع ميثيل النيتروجين في السيلدينافيل. يحتوي هذا المستقلب على ملف تعريف انتقائي للفوسفوديستيراز مشابه للسيلدينافيل وفعالية في المختبر لـ مثبط الفوسفوديستيراز من النوع 5 تقارب 50٪ من العقار الأصلي. يتم استقلاب مستقلب N-desmethyl

 بشكل إضافي ، مع نصف عمر نهائي يبلغ حوالي 4 ساعات.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي ، تكون تركيزات مستقلب

 N-desmethyl 

في البلازما حوالي 72٪ من تركيزات السيلدينافيل بعد 20 مجم ثلاث مرات في اليوم مما يترجم إلى مساهمة بنسبة 36٪ في التأثيرات الدوائية لسيلدينافيل. التأثير اللاحق على الفعالية غير معروف

إزالة

يبلغ إجمالي تخليص الجسم من السيلدينافيل 41 لترًا / ساعة مع نصف عمر المرحلة النهائية الناتج من 3-5 ساعات. بعد تناوله عن طريق الفم أو في الوريد ، يُفرز السيلدينافيل كمستقلبات في الغالب في البراز حوالي 80٪ من الجرعة الفموية المعطاة وبدرجة أقل في البول حوالي 13٪ من الجرعة الفموية المعطاة

قائمة السواغات

قلب القرص

السليلوز الجريزوفولفين

فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي)

الصوديوم كروسكارميلوز

ستيرات المغنيسيوم

معطف الفيلم

هيبروميلوز

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)

مونوهيدرات اللاكتوز

ثلاثي أسيتات الجلسرين

 العمر الافتراضي 5 سنوات

 احتياطات خاصة للتخزين

لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة