الإستخدامات
يشار في البالغين للعلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي ، مع أو بدون الأورة
يستخدم إليتريبتان لعلاج أعراض الصداع النصفي وهو صداع نابض شديد يصاحبه أحيانًا غثيان وحساسية تجاه الصوت والضوء
ينتمي إليتريبتان إلى فئة من الأدوية تسمى ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية. وهو يعمل عن طريق تضييق الأوعية الدموية في الدماغ ، وإيقاف إرسال إشارات الألم إلى الدماغ ، ومنع إفراز بعض المواد الطبيعية التي تسبب الألم والغثيان وأعراض الصداع النصفي الأخرى. لا يمنع إليتريبتان نوبات الصداع النصفي أو يقلل من عدد حالات الصداع التي تعاني منها
آلية العمل
منبهات مستقبلات السيروتونين الانتقائية
إليتريبتان هو ناهض انتقائي في الأوعية الدموية
5-HT1B
والمستقبلات العصبية
5-HT1D
يُظهر إليتريبتان أيضًا تقاربًا كبيرًا لمستقبل
5-HT1F
والذي قد يساهم في آلية عمل مكافحة الصداع النصفي
إليتريبتان لديه تقارب متواضع لمستقبلات المؤتلف البشري
5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E , 5-HT7
الفعالية السريرية والسلامة
تم تقييم فعالية وسلامة إليتريبتان في العلاج الحاد للصداع النصفي في 10 تجارب مضبوطة بالغفل تضم أكثر من 6000 مريض جميع المجموعات العلاجية بجرعات من 20 إلى 80 مجم
حدث تخفيف الصداع في وقت مبكر من 30 دقيقة بعد الجرعات الفموية
معدلات الاستجابة أي تقليل آلام الصداع المعتدلة أو الشديدة إلى ألم خفيف أو بدون ألم بعد ساعتين من الجرعات كانت 59-77٪ للجرعة 80 مجم ، 54-65٪ للجرعة 40 مجم ، 47-54٪ للجرعة 20 مجم الجرعة ، و19-40٪ بعد الدواء الوهمي
كان إليتريبتان فعالًا أيضًا في علاج الأعراض المصاحبة للصداع النصفي مثل القيء والغثيان ورهاب الضوء ورهاب الصوت
التوصية بمعايرة الجرعة حتى 80 مجم مستمدة من الدراسات طويلة المدى ذات التسمية المفتوحة ومن دراسة قصيرة المدى مزدوجة التعمية ، حيث لوحظ اتجاه فقط نحو الأهمية الإحصائية
يظل إليتريبتان فعالاً في الصداع النصفي المصاحب للدورة الشهرية. لم يثبت إليتريبتان ، إذا تم تناوله خلال مرحلة الأورة ، أنه يمنع الصداع النصفي ، وبالتالي يجب تناول إليتريبتان فقط خلال مرحلة الصداع من الصداع النصفي
في دراسة الحرائك الدوائية غير الخاضعة للرقابة الوهمية للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، تم تسجيل ارتفاعات أكبر في ضغط الدم بعد جرعة 80 مجم من إليتريبتان مقارنة بالمتطوعين العاديين . لا يمكن تفسير ذلك من خلال أي تغييرات في الحرائك الدوائية ، وبالتالي قد يمثل استجابة ديناميكية دوائية محددة للإلتريبتان في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي
الجرعات
يأتي إليتريبتان أقراص ليؤخذ عن طريق الفم
عادة ما يتم تناوله عند أول بادرة من صداع الشقيقة
إذا تحسنت الأعراض بعد تناول الإيتريبتان ولكنها عادت بعد ساعتين أو أكثر ، يمكنك تناول قرص آخر
ومع ذلك ، إذا لم تتحسن الأعراض بعد تناول عقار إليتريبتان ، فلا تتناول قرصًا ثانيًا قبل الاتصال بطبيبك
سيخبرك طبيبك بالحد الأقصى لعدد الأقراص التي قد تتناولها في فترة 24 ساعة
اتبع الإرشادات الموجودة على ملصق الوصفة الخاص بك بعناية ، واطلب من طبيبك أو الصيدلي شرح أي جزء لا تفهمه
خذ إليتريبتان تمامًا حسب التوجيهات. لا تأخذ أكثر أو أقل منه أو تتناوله أكثر مما وصفه طبيبك
يمكنك تناول جرعتك الأولى من إليتريبتان في عيادة الطبيب أو في منشأة طبية أخرى حيث يمكن مراقبتك بحثًا عن ردود فعل خطيرة
اتصل بطبيبك إذا لم يتحسن صداعك أو يحدث بشكل متكرر بعد تناول إليتريبتان
إذا كنت تتناول إليتريبتان في كثير من الأحيان أو لفترة أطول من الفترة الزمنية الموصى بها ، فقد يزداد صداعك سوءًا أو قد يحدث بشكل متكرر
يجب ألا تتناول إليتريبتان أو أي دواء آخر للصداع لأكثر من 10 أيام في الشهر.
اتصل بطبيبك إذا كنت بحاجة إلى تناول عقار إليتريبتان لعلاج أكثر من ثلاثة أنواع من الصداع في فترة شهر واحد.
اطلب من الصيدلي أو الطبيب الحصول على نسخة من معلومات الشركة المصنعة للمريض
استخدامات أخرى لهذا الدواء
يمكن وصف هذا الدواء لاستخدامات أخرى ؛ إسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات
الاحتياطات الخاصة
قبل تناول إليتريبتان
أخبر طبيبك والصيدلي إذا كنت تعاني من حساسية تجاه إليتريبتان أو أي أدوية أخرى أو أي من مكونات أقراص إليتريبتان. اسأل الصيدلي عن قائمة المكونات
لا تأخذ إليتريبتان إذا كنت قد تناولت أيًا من الأدوية التالية خلال الـ 24 ساعة الماضية
ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية الأخرى مثل
الموتريبتان -آكسيرت ، فروفاتريبتان -فروفا
ناراتريبتان -أميرج ، ريزاتريبتان -ماكسالت ، سوماتريبتان
إيميتريكس ، تريكسيميت ، زولميتريبتان -زوميغ
أو الأدوية من نوع الإرغوت مثل بروموكريبتين/ بارلوديل ، كابيرجولين ، ديهيدروإرغوتامين
، ميغرانال ،إرغولويد ميسيلات /هيدرجين ، إرغونوفين إرغوترات ، إرغوتامين /كافيرغوت ، إرغومار ، ميثيلرجونوفين /ميثيرجين والبرغوليد /بيرماكس
لا تأخذ الموتريبتان /آكسيرت ، فروفاتريبتان /فروفا ، ناراتريبتان /أميرج ، ريزاتريبتان /ماكسالت ، سوماتريبتان إيميتريكس ، تريكسيميت ، أو زولميتريبتان /زوميغ في غضون 72 ساعة من كلاريثروميسين /بياكسين، إيتراكونازول /سبورانوكس ، كيتوكونازول /نيزورال ، نيفازودون /سيرزون ، نلفينافير /فيراسبت ، ريتونافير نورفير ، وترولياندوميسين /تاو
أخبر طبيبك والصيدلي عن الأدوية الأخرى الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات الغذائية والمنتجات العشبية التي تتناولها
تأكد من ذكر أي مما يلي
أسيتامينوفين /تايلينول ؛ مضادات الاكتئاب مثل أميتريبتيلين /إيلافيل ، أموكسابين /أسيندين ، كلوميبرامين أنافرانيل ، ديسيبرامين /نوربرامين ، دوكسيبين /أدابين ، سينيكوان ، إيميبرامين /توفرانيل ، نورتريبتيلين /أفينتيل ، باميلور ، بروتريبتيلين /أفينتيل ، باميلور ، بروتريبتيلين سيرمونتيل
الأسبرين والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات مثل إيبوبروفين /أدفيل ، موترين ونابروكسين /أليف ونابروسين ؛ الاريثروميسين
فلوكونازول /ديفلوكان
مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs)
مثل سيتالوبرام /سيليكسا ، إسيتالوبرام /ليكسابرو ، فلوكستين /بروزاك ، سارافيم ، فلوفوكسامين /لوفوكس ، باروكستين /باكسيل وسيرترالين /زولوفت
مثبطات امتصاص السيروتونين / النوربينفرين الانتقائية (SNRIs)
مثل ديسفينلافاكسين /بريستيك ، دولوكستين /سيمبالتا ، سيبوترامين /ميريديا ، وفينلافاكسين /إيفكسور ؛ وفيراباميل /كالان ، كوفرا ، إيزوبتين ، فيريلان
أخبر طبيبك أو الصيدلي أيضًا إذا كنت تتناول الأدوية التالية أو توقفت عن تناولها خلال الأسبوعين الماضيين
isocarboxazid (Marplan) ، phenelzine (Nardil) ، selegiline (Eldepryl) ، tranylcypromine (Parnate)
قد يحتاج طبيبك إلى تغيير جرعات الأدوية الخاصة بك أو مراقبتك بعناية بحثًا عن الآثار الجانبية
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من مرض في القلب أو سبق أن عانيت منه ؛ نوبة قلبية الذبحة الصدرية وألم في الصدر. عدم انتظام ضربات القلب
السكتة الدماغية أو ضربة صغيرة ؛ أو مشاكل في الدورة الدموية مثل الدوالي ، والجلطات الدموية في الساقين ، ومرض رينود ومشاكل في تدفق الدم إلى الأصابع ، وأصابع القدم ، والأذنين ، والأنف ، أو مرض نقص تروية الأمعاء والإسهال الدموي وآلام المعدة الناجمة عن انخفاض تدفق الدم إلى الجسم. أمعاء. قد يخبرك طبيبك بعدم تناول عقار إليتريبتان
أخبر طبيبك إذا كنت تدخن أو تعاني من زيادة الوزن ؛ إذا كنت تعاني أو سبق أن عانيت من ارتفاع ضغط الدم أو السكري أو ارتفاع الكوليسترول أو أمراض الكلى أو الكبد ؛ إذا كنت قد مررت بسن اليأس؛ أو إذا كان أي من أفراد الأسرة مصابًا أو سبق أن أصيب بأمراض القلب أو السكتة الدماغية
أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو مرضعة. إذا كنت تخطط لأن تكون نشطًا جنسيًا أثناء تناول هذا الدواء ، فتحدث إلى طبيبك حول الطرق الفعالة لتحديد النسل. إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول إليتريبتان ، فاتصل بطبيبك
يجب أن تعلم أن إليتريبتان قد يجعلك نعسان. لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف كيف يؤثر هذا الدواء عليك
تحدث إلى طبيبك عن أعراض الصداع لديك
لا ينبغي استخدام الموتريبتان /آكسيرت ، فروفاتريبتان /فروفا ، ناراتريبتان /أميرج ، ريزاتريبتان /ماكسالت ، سوماتريبتان إيميتريكس ، تريكسيميت ، أو زولميتريبتان زوميغ
لعلاج نوع معين من الصداع النصفي والصداع النصفي الفالجي أو القاعدية أو أنواع أخرى من الصداع مثل الصداع العنقودي
التفاعل مع الغذاء
تحدث إلى طبيبك حول شرب عصير الجريب فروت أثناء تناول هذا الدواء
الآثار الجانبية
أخبر طبيبك إذا كانت أي من هذه الأعراض شديدة أو لا تختفي
ضعف
تعب
معده مضطربه
حرقة من المعدة
دوخة
النعاس
صداع الراس
فم جاف
غثيان
الشعور بالدفء أو البرودة
التعرق
تدفق مائى - صرف
تفكير غير طبيعي ، هياج ، ارتباك ، تبدد الشخصية ، نشوة ، اكتئاب ، وأرق
فقدان الشهية
التهاب البلعوم والتهاب الأنف
النعاس، والدوخة ، والوخز أو الإحساس غير الطبيعي ، وفرط التوتر ، ونقص الحس ، والوهن العضل
رعاش ، فرط الحس ، ترنح ، نقص الحركة ، اضطراب الكلام ، ذهول ، وانحراف في التذوق
رؤية غير طبيعية ، ألم في العين ، رهاب الضوء ، واضطراب التمزق
التهاب الملتحمة
دوار
ألم الأذن وطنين الأذن
الخفقان وعدم انتظام دقات القلب
اضطراب الأوعية الدموية المحيطية
صدمة
ضيق الحلق
ضيق التنفس واضطراب الجهاز التنفسي والتثاؤب
آلام في البطن وغثيان وجفاف الفم وعسر الهضم
الإسهال والتهاب اللسان
طفح جلدي وحكة
آلام المفاصل والتهاب المفاصل وآلام العظام
آلام الظهر ، ألم عضلي
زيادة تواتر المسالك البولية واضطراب المسالك البولية والتبول
الشعور بالحر والوهن وأعراض الصدر وألم وضيق وضغط وقشعريرة وألم
توعك ، وذمة في الوجه ، وعطش ، وذمة ووذمة محيطية
بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة. إذا واجهت أيًا من هذه الأعراض ، فاتصل بطبيبك على الفور أو احصل على علاج طبي طارئ
ضيق أو ألم أو ضغط أو ثقل في الصدر أو الحلق أو الرقبة أو الفك
كلام بطيء أو صعب
ضعف أو تنميل في الذراع أو الساق
التقيؤ
آلام المعدة المفاجئة أو الشديدة
الإسهال الدموي
إمساك
ضربات قلب سريعة أو متقطعة أو غير منتظمة
ضيق في التنفس
تندلع في عرق بارد
دوار
عرق بارد
صعوبة في التنفس أو البلع
تورم في الوجه أو الحلق أو اللسان أو الشفتين أو العينين أو اليدين أو القدمين أو الكاحلين أو أسفل الساقين
بحة في الصوت
قشعريرة
متسرع
متلهف، متشوق
شحوب أو لون أزرق في أصابع اليدين والقدمين
ألم أو حرقة أو وخز في اليدين أو القدمين
اتصل بطبيبك إذا كان لديك أي مشاكل غير عادية أثناء تناول هذا الدواء
اضطرابات الجهاز المناعي: ردود فعل تحسسية ، بعضها قد يكون خطيرًا ، با في ذلك الوذمة الوعائية
اضطرابات الجهاز العصبي: متلازمة السيروتونين ، حالات نادرة من الإغماء ، حادث وعائي دماغي
اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات القلب: نقص تروية عضلة القلب أو احتشاء ، تشنج الشرايين التاجية
اضطرابات الجهاز الهضمي: وردت تقارير نادرة عن التهاب القولون الإقفاري والقيء
التخزين
احتفظ بهذا الدواء في الحاوية التي جاء فيها ، ومغلقة بإحكام ، وبعيدًا عن متناول الأطفال. قم بتخزينه في درجة حرارة الغرفة وبعيدًا عن الحرارة والرطوبة الزائدة وليس في الحمام
يجب التخلص من الأدوية غير الضرورية بطرق خاصة لضمان عدم تمكن الحيوانات الأليفة والأطفال والأشخاص الآخرين من تناولها. ومع ذلك ، يجب ألا تغسل هذا الدواء في المرحاض. بدلاً من ذلك ، فإن أفضل طريقة للتخلص من الأدوية الخاصة بك هي من خلال برنامج استعادة الأدوية. تحدث إلى الصيدلي الخاص بك أو اتصل بقسم القمامة / إعادة التدوير المحلي للتعرف على برامج الاستعادة في مجتمعك
من المهم إبقاء جميع الأدوية بعيدًا عن رؤية ومتناول الأطفال لأن العديد من الحاويات مثل الأدوية الأسبوعية وقطرات العين والكريمات والبقع وأجهزة الاستنشاق ليست مقاومة للأطفال ويمكن للأطفال الصغار فتحها بسهولة. لحماية الأطفال الصغار من التسمم ، قم دائمًا بإغلاق أغطية الأمان ووضع الدواء على الفور في مكان آمن - مكان مرتفع وبعيدًا عن أنظارهم ومدى وصولهم
في حالة الطوارئ / جرعة زائدة
في حالة تناول جرعة زائدة ، اتصل بخط مساعدة مكافحة السموم
إذا انهارت الضحية ، أو أصيب بنوبة ، أو كان يعاني من صعوبة في التنفس ، أو لا يمكن إيقاظه ، فاتصل على الفور بخدمات الطوارئ على الرقم 911
الإحتياطات
ابقاء جميع المواعيد مع الطبيب. يجب فحص ضغط الدم بانتظام
يجب أن تحتفظ بمفكرة عن الصداع عن طريق تدوينها عندما تعاني من الصداع وعندما تتناول الإلتريبتان
لا تدع أي شخص آخر يأخذ دوائك. اسأل الصيدلي عن أي أسئلة لديك حول إعادة ملء الوصفة الطبية الخاصة بك
من المهم أن تحتفظ بقائمة مكتوبة بجميع الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة وبدون وصفة طبية التي تتناولها ، بالإضافة إلى أي منتجات مثل الفيتامينات أو المعادن أو المكملات الغذائية الأخرى. يجب عليك إحضار هذه القائمة معك في كل مرة تزور فيها طبيبًا أو إذا تم إدخالك إلى المستشفى. من المهم أيضًا حملها معك في حالة الطوارئ
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص إليتريبتان بسرعة وبشكل جيد عبر الجهاز الهضمي 81٪ على الأقل بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي الفموي المطلق للذكور والإناث حوالي 50٪. الحد الأقصى لمتوسط ت هو 1.5 ساعة بعد الجرعات الفموية. تم عرض الحرائك الدوائية الخطية على مدى الجرعة السريرية 20-80 مجم
تمت زيادة مساحة المنحنى و سي ماكس من إليتريبتان بحوالي 20-30 ٪ بعد تناوله عن طريق الفم مع وجبة غنية بالدهون. بعد تناوله عن طريق الفم أثناء نوبة الصداع النصفي ، كان هناك انخفاض بنسبة 30 ٪ تقريبًا في المساحة تحت المنحنى وتم زيادة ت ماكس إلى 2.8 ساعة
بعد الجرعات المتكررة 20 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة 5-7 أيام ، ظلت الحرائك الدوائية للإلتريبتان خطية وكان التراكم متوقعًا. عند الجرعات المتعددة من الجرعات الأكبر 40 مجم ثلاث مرات يوميًا و 80 مجم مرتين يوميًا ، كان تراكم الإلتريبتان على مدار 7 أيام أكبر مما كان متوقعًا (حوالي 40٪)
توزيع
حجم توزيع إليتريبتان بعد إعطاء هو 138 ل مما يشير إلى التوزيع في الأنسجة. إليتريبتان مرتبط بشكل معتدل بالبروتين (حوالي 85٪)
الإستقلاب
تشير الدراسات في المختبر إلى أن الإلتريبتان يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق إنزيم السيتوكروم ب-450 الكبدي CYP3A4
تم إثبات هذه النتيجة عن طريق زيادة تركيزات البلازما من إليتريبتان يلي شارك في إدارة مع الإريثروميسين والكيتوكونازول ، انتقائية معروفة وقوية سايتكروم المانع تشير الدراسات في المختبر أيضًا إلى مشاركة صغيرة لـ CYP2D6
على الرغم من أن الدراسات السريرية لا تشير إلى أي دليل على تعدد الأشكال مع هذا الإنزيم
هناك نوعان من المستقلبات الرئيسية المتداولة التي تم تحديدها والتي تساهم بشكل كبير في النشاط الإشعاعي للبلازما بعد إعطاء إليتريبتان المسمى سي 14 . المستقلب الذي يتكون من أكسدة ن ، لم يظهر أي نشاط في النماذج الحيوانية في المختبر . تم إثبات أن المستقلب الذي يتكون من
N-demethylation
له نشاط مماثل لـ إليتريبتان
في النماذج الحيوانية في المختبر . لم يتم تحديد المنطقة الثالثة للنشاط الإشعاعي في البلازما رسميًا ، ولكن من المرجح أن تكون خليطًا من المستقلبات الهيدروكسيلية التي لوحظت أيضًا تفرز في البول والبراز
إن تركيزات المستقلب النشط
N-demethylated
في البلازما هي فقط 10-20 ٪ من تلك الخاصة بالوالدين ، وبالتالي لا يُتوقع أن تساهم بشكل كبير في الإجراء العلاجي لـ إليتريبتان
إزالة
متوسط التصفية الكلية للإيليتريبتان في البلازما بعد الإعطاء الوريدي هو 36 لتر / ساعة مع نصف عمر البلازما الناتج عن 4 ساعات تقريبًا. متوسط التصفية الكلوية بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 3.9 لتر / ساعة. يمثل التخليص غير الكلوي حوالي 90 ٪ من إجمالي التصفية مما يشير إلى أن الإلتريبتان يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي
