ميرابيغرون هو ناهض أدرينالي بيتا 3 محدد لعلاج فرط نشاط المثانة مع أعراض سلس البول الإلحاحي ، والإلحاح وتكرار البول
، ويشار إلى ميرابيغرون ، بالاشتراك مع المضاد المسكاريني سوليفيناسين سكسينات ، لعلاج فرط نشاط المثانة مع الأعراض سلس البول الإلحاحي ، والإلحاح ، وتكرار البول
تضخم البروستاتا الحميد / احتباس البول / سلس البول
ميرابيغرون هو ناهض قوي وانتقائي لمستقبلات بيتا 3 الأدرينالية. أظهر ميرابيجرون استرخاء العضلات الملساء للمثانة في الأنسجة المعزولة للإنسان والفئران ، وزيادة تركيزات الأدينوزين أحادي الفوسفات
(cAMP)
في أنسجة المثانة لدى الفئران وأظهر تأثير ارتخاء المثانة في نماذج وظيفة المثانة البولية عند الفئران. زاد ميرابيجرون متوسط الحجم المفرغ لكل تبول ، وقلل من تواتر الانقباضات غير المفرغة ، دون التأثير على الضغط أو البول المتبقي في نماذج الفئران من فرط نشاط المثانة. في نموذج القرد ، أظهر ميرابيجرون ترددًا منخفضًا للإفراغ. تشير هذه النتائج إلى أن ميرابيغرون يعزز وظيفة تخزين البول عن طريق تحفيز مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية في المثانة
أثناء مرحلة تخزين البول ، عندما يتراكم البول في المثانة ، يسود تحفيز العصب الودي. يتم تحرير النورادرينالين من النهايات العصبية ، مما يؤدي في الغالب إلى تنشيط مستقبلات بيتا الأدرينالية في عضلات المثانة وبالتالي استرخاء العضلات الملساء في المثانة. أثناء مرحلة إفراغ البول ، تكون المثانة في الغالب تحت سيطرة الجهاز العصبي السمبتاوي. يحفز الأسيتيل كولين ، المنطلق من أطراف أعصاب الحوض ، مستقبلات الكولين م2 و م3 ، مما يؤدي إلى تقلص المثانة. كما أن تنشيط مسار م2 يمنع الزيادات التي يسببها مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية في الأدينوزين أحادي الفوسفات. لذلك يجب ألا يتداخل تحفيز مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية مع عملية الإفراغ. تم تأكيد ذلك في الفئران التي تعاني من انسداد جزئي في مجرى البول ،
جرعة البدء الموصى بها : 25 مجم مرة واحدة يوميًا ، بمفردها أو مع سوليفيناسين سكسينات 5 مجم مرة واحدة يوميًا. بناءً على الفعالية الفردية والقدرة على التحمل ، قد تزيد الجرعة إلى 50 مجم مرة واحدة يوميًا ، بمفردها أو بالاشتراك مع سوليفيناسين 5 ملغم ، مرة واحدة يوميًا. ابتلع كاملًا بالماء ، مع أو بدون طعام ، لا تمضغ أو تقسم أو تسحق
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي متوسط : الجرعة القصوى هي 25 ملغ ميرابيغرون مرة واحدة يوميًا
للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة الداء الكلوي بمراحله الأخيرة أو المرضى الذين يعانون من مرض شديد القصور الكبدي : غير مستحسن
تمت دراسة تأثير الأدوية التي يتم تناولها بشكل مشترك على الحرائك الدوائية لميرابيغرون وتأثير الميرابيغرون على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى في دراسات جرعة واحدة ومتعددة. تمت دراسة معظم التفاعلات الدوائية الدوائية باستخدام جرعة من ميرابيغرون 100 مجم تُعطى كأقراص نظام امتصاص مضبوط عن طريق الفم . تستخدم دراسات التفاعل للميرابيغرون مع الميتوبرولول والميتفورمين ميرابيغرون الإفراج الفوري 160 ملغ
لا يُتوقع حدوث تفاعلات دوائية ذات صلة سريريًا بين ميرابيجرون والمنتجات الطبية التي تثبط أو تحفز أو تكون ركيزة لأحد إنزيمات سايتكروم أو ناقلات ، باستثناء التأثير المثبط لـ ميرابيجرون على استقلاب ركائز سايتكروم
موانع الإستعمال
لا يستعمل ميرابيغرون للمرضى الذين يعانون من: فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. يُعرف ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط بأنه ضغط الدم الانقباضي ≥180 مم زئبق و / أو ضغط الدم الانبساطي 110 مم زئبق
التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها للمرضى الذين عولجوا بـ ميرابيجرون 50 ملغم خلال ثلاث 12 أسبوعًا من المرحلة 3 مزدوجة التعمية ، وهي دراسات خاضعة للتحكم الوهمي هي عدم انتظام دقات القلب والتهابات المسالك البولية. كان معدل تسرع القلب 1.2٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيجرون 50 مجم. أدى عدم انتظام دقات القلب إلى التوقف عند 0.1٪ من المرضى الذين يتلقون ميرابيجرون 50 ملغم. كان تكرار التهابات المسالك البولية 2.9٪ في المرضى الذين عولجوا بميرابيغرون 50 ملغ. أدت التهابات المسالك البولية إلى التوقف في أي من المرضى الذين يتلقون ميرابيجرون 50 ملغم. تضمنت التفاعلات الضائرة الخطيرة الرجفان الأذيني (0.2٪
الاستخدام أثناء الحمل : هناك كمية محدودة من البيانات من استخدام ميرابيجرون في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. لا يُنصح باستخدام ميرابيغرون أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب لا يستخدمن وسائل منع الحمل
الاستعمال في الإرضاع : ميرابيغرون يفرز في حليب القوارض ومن المتوقع وجوده في لبن الأم. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم تأثير ميرابيغرون على إنتاج الحليب لدى الإنسان ، أو وجوده في حليب الثدي البشري ، أو تأثيره على الطفل الذي يرضع. لا ينبغي أن تدار ميرابيغرون أثناء الرضاعة الطبيعية
كلوي وكبدي : لم تتم دراسته ميرابيجرون في المرضى الذين يعانون من نهاية المرحلة الكلوي مرض
الجنس : لا توجد جرعة التعديل فقا الضروري بين الجنسين
الأطفال : لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية ميرابيجرون في الأطفال دون سن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
تم إعطاء ميرابيجرون لمتطوعين أصحاء بجرعات مفردة تصل إلى 400 مجم. في هذه الجرعة ، تضمنت الأحداث الضائرة المبلغ عنها الخفقان وزيادة معدل النبض الذي يتجاوز 100 نبضة في الدقيقة . أظهرت الجرعات المتعددة من ميرابيغرون حتى 300 مجم يوميًا لمدة 10 أيام زيادة في معدل النبض وضغط الدم الانقباضي عند إعطائها لمتطوعين أصحاء. يجب أن يكون علاج الجرعة الزائدة عرضيًا وداعمًا. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بمعدل النبض وضغط الدم ومراقبة تخطيط القلب
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق