إستخدامات فينلافاكسين
يشار إلى أقراص فينلافاكسين لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد
تم إثبات فعالية أقراص فينلافاكسين في علاج الاضطراب الاكتئابي الرئيسي في تجارب مضبوطة لمدة 6 أسابيع للمرضى الخارجيين البالغين الذين تتوافق تشخيصاتهم بشكل وثيق مع فئة
DSM-III أو DSM-III-R
للاكتئاب الشديد وفي تجربة مضبوطة لمدة 4 أسابيع من المرضى الداخليين الذين يستوفون معايير التشخيص للاكتئاب الشديد مع الكآبة
تشير نوبة اكتئاب كبرى إلى حالة مزاجية مكتئب أو مزعج بارزة ومستمرة نسبيًا تتداخل عادةً مع الوظائف اليومية تقريبًا كل يوم لمدة أسبوعين على الأقل ؛ يجب أن تشمل على الأقل 4 من الأعراض الثمانية التالية: تغير في الشهية ، تغير في النوم ، إثارة أو تخلف نفسي حركي ، فقدان الاهتمام بالأنشطة المعتادة أو انخفاض في الدافع الجنسي ، زيادة التعب ، الشعور بالذنب أو انعدام القيمة ، تباطؤ التفكير أو ضعف التركيز ومحاولة الانتحار أو التفكير في الانتحار
تم إثبات فعالية كبسولات فينلافاكسين هيدروكلوريد ممتدة المفعول في الحفاظ على استجابة مضادات الاكتئاب لمدة تصل إلى 26 أسبوعًا بعد 8 أسابيع من العلاج الحاد في تجربة خاضعة للرقابة. تم إثبات فعالية أقراص فينلافاكسين في الحفاظ على الاستجابة المضادة للاكتئاب في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب المتكرر والذين استجابوا واستمروا في التحسن خلال 26 أسبوعًا من العلاج ثم تمت متابعتهم لمدة تصل إلى 52 أسبوعًا في العلاج الوهمي الثاني. ومع ذلك ، فإن الطبيب الذي يختار استخدام أقراص فينلافاكسين / كبسولات ممتدة المفعول لفترات طويلة يجب أن يعيد تقييم فائدة الدواء على المدى الطويل للمريض بشكل دوري
وصف فينلافاكسين
مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين (SNRI)
الآلية الدقيقة لعمل فينلافاكسين غير معروفة ، ولكن يبدو أنها مرتبطة بتقوية نشاط الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي. يمنع فينلافاكسين ومستقلبه النشط
O-desmethylvenlafaxine (ODV)
امتصاص كل من السيروتونين والنورادرينالين بفاعلية أكبر بالنسبة لـ 5-أتش تي مقارنة بعملية إعادة امتصاص نورإيبنفرين. يتمتع كل من فينلافاكسين ومستقلب أو ديسميثيل فينلافاكسين بتأثيرات مثبطة ضعيفة على امتصاص الدوبامين ، ولكن على عكس ثلاثي الحلقات ومثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، فإنهما لا ينشطان في مستقبلات الهيستامين أو المسكارين أو ألفا (1) الأدرينالية
الجرعة وطريقة الاستعمال
العلاج الأولي : جرعة البدء الموصى بها لأقراص فينلافاكسين هي 75 مجم / يوم ، تعطى على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة ، تؤخذ مع الطعام. اعتمادًا على التحمل والحاجة إلى مزيد من التأثير السريري ، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 مجم / يوم. إذا لزم الأمر ، يجب زيادة الجرعة حتى 225 مجم / يوم
عند زيادة الجرعة ، يجب إجراء زيادات تصل إلى 75 مجم / يوم على فترات لا تقل عن 4 أيام. في العيادات الخارجية لم يكن هناك دليل على فائدة الجرعات التي تزيد عن 225 ملغ / يوم للمرضى المصابين بالاكتئاب المعتدل ، لكن المرضى الداخليين الذين يعانون من الاكتئاب الشديد استجابوا لجرعة متوسطة تبلغ 350 ملغ / يوم
لذلك قد يستجيب بعض المرضى ، بما في ذلك مرضى الاكتئاب الشديد ، لجرعات أعلى ، بحد أقصى 375 مجم / يوم ، بشكل عام في ثلاث جرعات مقسمة
الجرعة للمرضى المسنين : لا يوصى بتعديل الجرعة للمرضى المسنين على أساس العمر. ومع ذلك ، كما هو الحال مع أي مضاد للاكتئاب ، يجب توخي الحذر في علاج كبار السن. عند تحديد الجرعة بشكل فردي ، يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة
علاج الصيانة: من المتفق عليه عمومًا أن النوبات الحادة من الاضطراب الاكتئابي الرئيسي تتطلب عدة أشهر أو أكثر من العلاج الدوائي المستمر بما يتجاوز الاستجابة للحلقة الحادة. في إحدى الدراسات ، حيث استجاب المرضى خلال 8 أسابيع من العلاج الحاد مع كبسولات الإفراج الممتد من فينلافاكسين هيدروكلوريد بشكل عشوائي إلى الدواء الوهمي أو لنفس جرعة كبسولات فينلافاكسين هيدروكلوريد الممتدة 75 ، 150 ، 225 ملغ / يوم ،
خلال 26 أسبوعًا من علاج الصيانة كما تلقوا خلال مرحلة الاستقرار الحاد ، تم إثبات الفعالية على المدى الطويل. أظهرت دراسة ثانية طويلة الأمد فعالية أقراص فينلافاكسين في الحفاظ على الاستجابة المضادة للاكتئاب لدى المرضى الذين يعانون من الاكتئاب المتكرر والذين استجابوا واستمروا في التحسن خلال 26 أسبوعًا من العلاج ثم تم تعيينهم عشوائيًا للعلاج الوهمي أو أقراص فينلافاكسين لفترات لمدة تصل إلى 52 أسبوعًا بنفس الجرعة 100 إلى 200 مجم / يوم ، وفقًا لجدول العطاءات . بناءً على هذه البيانات المحدودة ، من غير المعروف ما إذا كانت جرعة أقراص فينلافاكسين / كبسولات ممتدة المفعول اللازمة لعلاج الصيانة مطابقة للجرعة اللازمة لتحقيق استجابة أولية أم لا. يجب إعادة تقييم المرضى بشكل دوري لتحديد الحاجة إلى علاج الصيانة والجرعة المناسبة لهذا العلاج
التوقف عن تناول فينلافاكسين : تم الإبلاغ عن الأعراض المرتبطة بالتوقف عن تناول أقراص فينلافاكسين ، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى ، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. يجب مراقبة المرضى لهذه الأعراض عند التوقف عن العلاج. يوصى بالتخفيض التدريجي للجرعة بدلاً من التوقف المفاجئ كلما أمكن ذلك. إذا حدثت أعراض لا تطاق بعد انخفاض الجرعة أو عند التوقف عن العلاج ، فيمكن النظر في استئناف الجرعة الموصوفة مسبقًا. بعد ذلك ، قد يستمر الطبيب في تقليل الجرعة ولكن بمعدل تدريجي أكثر
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر متلازمة السيروتونين مع أدوية الإكتئاب
TCA ، SSRI ، SNRI ،
الليثيوم ، سيبوترامين ، ترامادول. قد يزيد من مستويات المصل مع مثبطات سايتكروم ب450 مثل كيتوكونازول ، أتازانافير ، كلاريثروميسين
قد يزيد من مستويات الهالوبيريدول في الدم
قد يخفض مستويات المصل من إندينافير
قد يزيد من خطر النزيف مع الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والوارفارين ومضادات التخثر الأخرى
موانع الإستعمال
الاستخدام المتزامن مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو خلال 14 يومًا من التوقف عن تناول مثبطات أكسيداز أحادي الأمين. استخدم مع أزرق الميثيلين لينزوليد أو الرابع
آثار جانبية
تغيرات في السلوك ، تفكير انتحاري ، هياج ، رعشة ، عصبية ، قلق ، أرق ، ارتباك ، أحلام غير طبيعية ، إرتفاع ضغط الدم ، غثيان ، صداع ، وهن ، نعاس ، دوار ، جفاف الفم ، قيء ، إمساك ، إسهال ، عسر الهضم ، آلام في البطن ، فقدان الشهية ، ضعف جنسي ، تكرار البول ، اضطرابات بصرية ، توسع حدقة العين ، توسع الأوعية ، تنمل ، فرط التوتر ، قشعريرة أو حمى ، خفقان ، اكتساب الوزن أو فقدانه ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، طنين ، حكة ، ضيق في التنفس ، تثاؤب ، طفح جلدي ، تعرق ، زيادة كوليسترول المصل تراكم الصفائح الدموية
الحمل والرضاعة
علاج النساء الحوامل خلال الربع الثالث
تعرض حديثي الولادة لأقراص فينلافاكسين أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية س س آر أي في أواخر الثلث الثالث من الحمل إلى مضاعفات تتطلب دخول المستشفى لفترات طويلة ودعم الجهاز التنفسي وتغذية الأنبوب. عند علاج النساء الحوامل بأقراص فينلافاكسين خلال الثلث الثالث من الحمل ، يجب على الطبيب أن يفكر بعناية في المخاطر والفوائد المحتملة للعلاج
الاحتياطات والتحذيرات
تاريخ سكتة قلبية أو مرض قلبي غير مستقر ، نوبة ؛ الهوس الخفيف أو الهوس ، زيادة ضغط العين أو خطر الإصابة بالجلوكوما ضيقة الزاوية الحادة ، مع خطر النزيف
القصور الكلوي والكبدي
يوصى بتخفيض الجرعة تدريجياً بدلاً من الانسحاب المفاجئ. الحمل والرضاعة. قد يضعف إرشاد المرضى القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات
استخدام فينلافاكسين في فئات خاصة
الجرعة لمرضى القصور الكبدي : نظرًا لانخفاض التصفية وزيادة فترة نصف العمر للتخلص من كل من فينلافاكسين و مستقلبه النشط التي يتم ملاحظتها في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والضعف الكبدي الخفيف والمتوسط مقارنة بالمواضيع العادية تخفض الجرعة بنسبة 50٪ في المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف إلى متوسط. نظرًا لوجود قدر كبير من التباين الفردي في التصفية بين الأشخاص المصابين بتليف الكبد ، فقد يكون من الضروري تقليل الجرعة حتى أكثر من 50٪ ، وقد يكون تخصيص الجرعات أمرًا مرغوبًا في بعض المرضى
الجرعة لمرضى القصور الكلوي: نظرًا لانخفاض تصفية الفينلافاكسين والزيادة في نصف عمر الإطراح لكل من فينلافاكسين و مستقلبه النشط الذي لوحظ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معدل الترشيح الكبيبي = 10 إلى 70 مل / دقيقة مقارنة بالمعايير الطبيعية ، فمن المستحسن أن يكون المجموع اليومي الكلي تخفض الجرعة بنسبة 25٪ في المرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط. يوصى بتخفيض الجرعة اليومية الإجمالية بنسبة 50٪ في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. نظرًا لوجود تباين فردي كبير في التصفية بين مرضى القصور الكلوي ، فقد يكون تخصيص الجرعات أمرًا مرغوبًا في بعض المرضى
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض : تعرق ، دوار ، نعاس ، توسع حدقة العين ، تشنجات ، قيء ، تغيرات في مخطط كهربية القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ونوبات صرع
الإدارة : علاج الأعراض والداعمة. تأكد من وجود مجرى الهواء والأكسجين والتهوية الكافية. بدء غسيل المعدة مباشرة بعد الابتلاع. الفحم المنشط المشرف لتقليل الامتصاص. مراقبة إيقاع القلب والعلامات الحيوية
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
