آلية العمل
فيكسوفينادين هو مضاد للهستامين مع نشاط انتقائي لمضاد مستقبلات هـ1 المحيطية. يمتص فيكسوفينادين بسرعة بعد تناول جرعات فموية مع بلوغ أعلى تركيز له في البلازما خلال 2-3 ساعات. يرتبط حوالي 60٪ إلى 70٪ ببروتينات البلازما. تم الإبلاغ عن نصف عمر للتخلص من 14 ساعة. لا يبدو أن فيكسوفينادين يعبر الحاجز الدموي الدماغي
الاستطبابات
التهاب الأنف التحسسي الموسمي
الشرى المزمن مجهول السبب
الجرعة وطريقة الاستعمال
الكبار
الجرعة الموصى بها من هيدروكلوريد فيكسوفينادين للبالغين هي 120 مجم مرة واحدة يوميًا قبل الوجبة
أو 180 ملغم مرة واحدة يوميا
فيكسوفينادين هو مستقلب فعال دوائيا من تيرفينادين
الأطفال
المراهقون بعمر 12 سنة وما فوق
الجرعة الموصى بها من هيدروكلوريد فيكسوفينادين للمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 عامًا وأكثر هي 120 مجم مرة واحدة يوميًا قبل الوجبة
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا
لم يتم دراسة فعالية وسلامة فيكسوفينادين هيدروكلوريد 120 ملغ لدى الأطفال دون سن 12 عامًا
مجموعات خاصة
تشير الدراسات التي أجريت على مجموعات الخطر الخاصة كبار السن ، مرضى القصور الكلوي أو الكبدي إلى أنه ليس من الضروري تعديل جرعة هيدروكلوريد الفكسوفينادين في هؤلاء المرضى
طريقة الإعطاء
قرص 120 ملغ أو180 ملغم للاستخدام عن طريق الفم
الاستخدام في مجموعة خاصة
الحمل: لا توجد دراسات كافية ومراقبة جيدًا عن فيكسوفينادين في النساء الحوامل. لذلك يجب استخدامه أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان فيكسوفينادين يُفرز في لبن الأم أم لا. يجب توخي الحذر عند إعطاء فيكسوفينادين لامرأة تمرض
موانع الاستعمال
يمنع استعمال فيكسوفينادين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء
الاحتياطات
يجب توخي الحذر عند اختيار الجرعة في حالة انخفاض وظائف الكلى وقد يكون من المفيد مراقبة وظائف الكلى
كما هو الحال مع معظم المنتجات الطبية الجديدة ، لا توجد سوى بيانات محدودة في المرضى المسنين والمرضى المصابين بخلل في وظائف الكلى أو الكبد. يجب أن تدار أقراص فيكسوفينادين فقط في هذه المجموعات الخاصة بناءً على نصيحة الطبيب
يجب تحذير المرضى الذين لديهم تاريخ أو مرض قلبي وعائي مستمر من أن مضادات الهيستامين كفئة طبية قد ارتبطت بالتفاعلات الضائرة وعدم انتظام دقات القلب وخفقان القلب ويجب استخدام أقراص فيكسوفينادين فقط بناءً على نصيحة الطبيب
يجب عدم استخدام أقراص فيكسوفينادين 120 مجم للأطفال دون سن 12 عامًا. في الأطفال من سن 6 إلى 11 سنة: قرص فيكسوفينادين هيدروكلوريد 30 ملغ دواء بوصفة طبية فقط هو الصيغة المناسبة للإعطاء والجرعات في هذه الفئة
التفاعلات الدوائية
زادت تركيزات فيكسوفينادين في البلازما عند إعطائها مع الإريثروميسين أو الكيتوكونازول
مضاد للحموضة يحتوي على هيدروكسيد الألمنيوم والمغنيسيوم يقلل من امتصاص الفكسوفينادين
قد تقلل عصائر الفاكهة بما في ذلك فاكهة العنب من التوافر البيولوجي للفيكسوفينادين ويجب تجنب استخدامها معًا
لا يخضع فيكسوفينادين للتحول الأحيائي الكبدي وبالتالي لن يتفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى من خلال آليات الكبد
وجد أن التناول المتزامن لهيدروكلوريد الفكسوفينادين مع الإريثروميسين أو الكيتوكونازول يؤدي إلى زيادة 2-3 مرات في مستوى الفكسوفينادين في البلازما. لم تكن التغييرات مصحوبة بأي آثار على فترة كيوتي ولم تكن مرتبطة بأي زيادة في التفاعلات العكسية مقارنة بالمنتجات الطبية التي تم إعطاؤها منفردة
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الزيادة في مستويات البلازما من فيكسوفينادين التي لوحظت بعد التناول المتزامن للإريثروميسين أو الكيتوكونازول ، ترجع إلى زيادة امتصاص الجهاز الهضمي وإما انخفاض في إفراز القنوات الصفراوية أو إفراز الجهاز الهضمي ، على التوالي
لم يلاحظ أي تفاعل بين فيكسوفينادين وأوميبرازول
ومع ذلك ، فإن إعطاء مضاد للحموضة يحتوي على مواد هلامية من الألومنيوم وهيدروكسيد المغنيسيوم قبل 15 دقيقة من هيدروكلوريد الفكسوفينادين تسبب في انخفاض التوافر البيولوجي ، على الأرجح بسبب الارتباط في الجهاز الهضمي
يُنصح بترك ساعتين بين إعطاء هيدروكلوريد الفكسوفينادين والألمنيوم وهيدروكسيد المغنيسيوم المحتوي على مضادات الحموضة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
على أساس المظهر الديناميكي الدوائي والتفاعلات الضائرة المبلغ عنها ، من غير المحتمل أن تؤثر أقراص فيكسوفينادين هيدروكلوريد على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. في الاختبارات الموضوعية ، تبين أن فيكسوفينادين ليس له آثار كبيرة على وظيفة الجهاز العصبي المركزي. هذا يعني أنه يمكن للمرضى القيادة أو أداء المهام التي تتطلب التركيز. ومع ذلك ، من أجل تحديد الأشخاص الحساسين الذين لديهم رد فعل غير عادي على المنتجات الطبية ، فمن المستحسن التحقق من الاستجابة الفردية قبل القيادة أو أداء المهام المعقدة
جرعة زائدة
تم الإبلاغ عن الدوخة والنعاس والتعب وجفاف الفم مع جرعة زائدة من هيدروكلوريد فيكسوفينادين. جرعات مفردة تصل إلى 800 مجم ، وجرعات تصل إلى 690 مجم مرتين يوميًا لمدة شهر واحد ، أو 240 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة عام واحد تم إعطاؤها لأشخاص أصحاء دون ظهور ردود فعل سلبية هامة سريريًا مقارنةً بالدواء الوهمي. لم يتم تحديد الجرعة القصوى المسموح بها من فيكسوفينادين هيدروكلوريد
يجب مراعاة التدابير القياسية لإزالة أي منتج طبي غير ممتص. يوصى بالعلاج العرضي والداعم. غسيل الكلى لا يزيل هيدروكلوريد الفكسوفينادين بشكل فعال من الدم
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي
آلية العمل
هيدروكلوريد فيكسوفينادين هو غير المسكنة-هـ 1 مضادات الهيستامين. فيكسوفينادين هو مستقلب فعال دوائيا من تيرفينادين
الفعالية السريرية والسلامة
تظهر دراسات إنبات الهستامين البشرية والتوهج بعد تناول جرعات مفردة ومرتين يوميًا من هيدروكلوريد الفكسوفينادين أن المنتجات الطبية تظهر تأثيرًا مضادًا للهستامين يبدأ في غضون ساعة واحدة ، حيث تصل إلى 6 ساعات وتستمر لمدة 24 ساعة كحد أقصى. لا يوجد دليل على تحمل هذه التأثيرات بعد 28 يومًا من الجرعات. تم العثور على علاقة إيجابية للجرعة والاستجابة بين الجرعات من 10 ملغ إلى 130 ملغ تؤخذ عن طريق الفم. في هذا النموذج من نشاط مضادات الهيستامين ، وجد أن جرعات لا تقل عن 130 ملغ كانت مطلوبة لتحقيق تأثير ثابت تم الحفاظ عليه على مدار 24 ساعة. كان الحد الأقصى للتثبيط في مناطق التوهج والإنبات الجلدي أكبر من 80٪. أظهرت الدراسات السريرية التي أجريت في التهاب الأنف التحسسي الموسمي أن جرعة 120 ملغ كافية لمدة 24 ساعة
لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في فترة كيوتي ، لوحظت فترات زمنية في مرضى التهاب الأنف التحسسي الموسمي الذين أعطوا فيكسوفينادين هيدروكلوريد حتى 240 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوعين مقارنةً بالدواء الوهمي
أيضًا ، لم يلاحظ أي تغيير كبير في فترات كيوتي في الأشخاص الأصحاء الذين تم إعطاؤهم هيدروكلوريد الفكسوفينادين حتى 60 مجم مرتين يوميًا لمدة 6 أشهر. 400 مجم مرتين يوميًا لمدة 6.5 يوم و 240 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة عام واحد ، مقارنةً بالدواء الوهمي
هيدروكلوريد فيكسوفينادين 5-10 مجم / كجم لكل شفويا يثبط التشنج القصبي الناجم عن المستضد في خنازير غينيا المحسّسة ويثبط إطلاق الهيستامين بتركيزات فوق العلاجية 10 - 100 ميكرومتر من الخلايا البريتونية البريتونية
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص فيكسوفينادين هيدروكلوريد بسرعة في الجسم بعد تناوله عن طريق الفم ، مع حدوث ت ماكس في حوالي 1-3 ساعات بعد الجرعة. كان متوسط قيمة سي ماكس القصوى حوالي 427 نانوغرام / مل بعد إعطاء جرعة 120 مجم مرة واحدة يوميًا
توزيع
فيكسوفينادين 60-70٪ مرتبط ببروتين البلازما
التحول البيولوجي والقضاء
يخضع فيكسوفينادين لعملية استقلاب ضئيلة كبدي أو غير كبدي ، حيث كان المركب الرئيسي الوحيد الذي تم تحديده في بول وبراز الحيوانات والإنسان. تتبع ملامح تركيز البلازما للفيكسوفينادين انخفاضًا مزدوجًا مع نصف عمر نهائي للتخلص من 11 إلى 15 ساعة بعد الجرعات المتعددة. تعتبر الحرائك الدوائية للجرعة الواحدة والمتعددة من فيكسوفينادين خطية للجرعات الفموية حتى 120 مجم مرتين. أنتجت جرعة 240 ملغ مرتين أكبر بقليل من الزيادة النسبية (8.8٪) في منطقة الحالة المستقرة تحت المنحنى ، مما يشير إلى أن الحرائك الدوائية للفيكسوفينادين تكون عمليا خطية عند هذه الجرعات بين 40 - ملغ و 240 ملغ تؤخذ يوميا. يُعتقد أن الطريق الرئيسي للتخلص يكون عن طريق الإفراز الصفراوي بينما يتم إخراج ما يصل إلى 10٪ من الجرعة المبتلعة دون تغيير عن طريق البول
التخزين
يُحفظ بعيدًا عن الضوء ويُخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
