الاستخدامات
الليفوفلوكساسين ؛ ينتمي إلى فئة من الفلوري. يستخدم في العلاج الجهازي للعدوى فئة كينولون
يوصف إعطاء ليفوفلوكساسين ليفونات في الوريد للبالغين لعلاج عمليات الالتهاب البكتيري ، إذا كانت ناجمة عن بكتيريا حساسة للليفوفلوكساسين: الالتهاب الرئوي ، والتهابات المسالك البولية المعقدة بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية ، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، والتهاب البروستات الجرثومي المزمن
يجب استخدام ليفوفلوكساسين للتسريب في الوريد على الفور خلال 3 ساعات بعد ثقب السدادة المطاطية. الحماية من الضوء أثناء التسريب غير مطلوبة
يمكن تخزين محلول ضوء الغرفة للتسريب في الوريد لمدة 3 أيام كحد أقصى غير محمي من الضوء
النظر في التكافؤ البيولوجي لأشكال الجرعات عن طريق الفم والحقن يمكن أن يكون نفس الشيء
الجرعات تعتمد على شدة ونوع العدوى
الجرعات للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد: لا حاجة لتعديل الجرعة ، حيث يتم استقلاب الليفوفلوكساسين في الكبد بشكل ضئيل
جرعات للمرضى المسنين: إذا كانت وظيفة الكلى غير معطلة ، فلا داعي للتعديل
يتم تسريب محلول الحقن الوريدي ببطء ، عن طريق التسريب الوريدي. الحد الأدنى لوقت التسريب لقارورة واحدة من الليفوفلوكساسين ليفونات
من100 مل من المحلول الوريدي المحتوي على 500 مجم من الليفوفلوكساسين يجب ألا تقل عن 60 دقيقة
اعتمادًا على حالة المريض ، يمكن استبدال الإعطاء في الوريد بالإعطاء عن طريق الفم بعد عدة أيام ، مع الحفاظ على الجرعة
مدة العلاج تعتمد على تطور المرض. كما هو الحال مع الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى ، يوصى بمواصلة ليفوفلوكساسين ليفونات
العلاج خلال 48-72 ساعة على الأقل بعد تطبيع درجة حرارة الجسم أو بعد موت عوامل العدوى المثبتة ميكروبيولوجياً
جرعة زائدة
تعود أهم الأعراض التي يمكن التنبؤ بها لجرعة زائدة من عقار الليفوفلوكساسين إلى الجهاز العصبي المركزي الدوخة وضعف الوعي والنوبات
وفقًا لنتائج الدراسات ، لوحظ إطالة فترة كيوتي أثناء تناول الجرعات التي تكون أعلى من العلاجية. في حالات الجرعة الزائدة ، يلزم إجراء مراقبة دقيقة لحالة المريض ، بما في ذلك مخطط كهربية القلب
العلاج عرضي
غسيل الكلى ، بما في ذلك غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى الصفاقي المتنقل المستمر غير فعال للتخلص من الليفوفلوكساسين. لا يوجد ترياق محدد
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للليفوفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى ، الصرع ، الشكاوى من الآثار الجانبية المرتبطة بالأوتار الناتجة عن الكينولونات المستخدمة بشكل أولي
إحتياطات خاصة
في حالة وجود التهاب رئوي شديد للغاية ، ناتج عن المكورات الرئوية ، قد لا يوفر المنتج الدوائي الليفوفلوكساسين ليفونات التأثير العلاجي الأمثل
قد تتطلب الأمراض المكتسبة في المستشفيات ، والتي تسببها المتصورة الزنجارية ، علاجًا مشتركًا
مدة الإعطاء: مدة الإعطاء الموصى بها 60 دقيقة على الأقل مقابل 500 مجم من محلول التسريب ليفوفلوكساسين. فيما يتعلق بأوفلوكساسين ، من المعروف أنه أثناء التسريب ، يمكن أن يحدث تسرع القلب وزيادة عابرة في ضغط الدم. في حالات نادرة ، يمكن ملاحظة انخفاض مفاجئ في ضغط الدم وانهيار الدورة الدموية. إذا لوحظ انخفاض واضح في ضغط الدم أثناء تناول الليفوفلوكساسين
( l -isomer ofloxacin)
فيجب إيقاف الإعطاء على الفور
التهاب الأوتار وتمزق الأوتار: نادرًا ما تحدث حالات التهاب الأوتار. يتعلق هذا في الغالب بوتر العرقوب ويمكن أن يسبب تمزق الأوتار. يزداد خطر الإصابة بالتهاب الأوتار وتمزق الأوتار لدى المرضى المسنين والمرضى الذين يتناولون الكورتيكوستيرويدات. وبالتالي ، فإن المراقبة الدقيقة لهؤلاء المرضى مطلوبة إذا تم وصفهم ليفوفلوكساسين . يجب على المرضى استشارة الطبيب إذا لاحظوا أعراض التهاب الأوتار. في حالة الاشتباه في التهاب الأوتار ، يجب إيقاف العلاج باستخدام الليفوفلوكساسين على الفور ويجب البدء في العلاج المناسب على سبيل المثال ، توفير تثبيت الأوتار
الأمراض التي تسببها المطثية العسيرة:يمكن أن يكون الإسهال ، خاصة في الحالات الشديدة ، الإسهال المستمر و / أو النزفي ، أثناء أو بعد العلاج بالليفوفلوكساسين ، أحد أعراض المرض الناجم عن المطثية العسيرة ، وأخطر أشكالها هو التهاب القولون الغشائي الكاذب. في حالة الاشتباه في التهاب القولون الغشائي الكاذب ، يجب التوقف عن تسريب الليفوفلوكساسين ، ويجب معالجة المرضى فورًا باستخدام عوامل داعمة - علاج محدد على سبيل المثال ، تناول الفانكومايسين عن طريق الفم
مثبطات حركية الأمعاء هي بطلان في هذه الحالة السريرية
المرضى الذين تعرضوا للنوبات:يحظر استخدام محلول ليفوفلوكساسين للتسريب للمرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع. كما هو الحال مع الكينولونات الأخرى ، يجب استخدامه بحذر شديد عند المرضى الذين تعرضوا للنوبات ، مثل المرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي في التاريخ ، في العلاج المصاحب مع الفينبوفين والمنتجات الطبية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات المماثلة أو الأدوية التي تزيد نشاط الاستيلاء وعتبة النوبة المنخفضة ، مثل الثيوفيلين . في حالة حدوث نوبات ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام الليفوفلوكساسين
المرضى الذين يعانون من نقص الجلوكوز 6 فوسفات هيدروجيناز:المرضى الذين يعانون من عيوب كامنة أو حالية في نشاط الجلوكوز 6 فوسفات هيدروجيناز يمكن التخلص منها لتفاعلات انحلال الدم عند العلاج بعوامل مضادة للبكتيريا من مجموعة الكينولون ، لذلك يجب عليهم استخدام الليفوفلوكساسين بحذر
مرضى القصور الكلوي: بما أن الليفوفلوكساسين يُفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والقصور الكلوي
تفاعلات فرط الحساسية: في بعض الأحيان يمكن أن يسبب الليفوفلوكساسين تفاعلات قاتلة خطيرة من فرط الحساسية على سبيل المثال ، الوذمة الوعائية لصدمة الحساسية بعد إعطاء الجرعة الأولية
في هذه الحالة ، يجب على المرضى التوقف فورًا عن العلاج واستشارة الطبيب
نقص سكر الدم:كما هو الحال مع جميع الكينولونات ، تم الإبلاغ عن حالات نقص السكر في الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من داء السكري الذين يتلقون العلاج المصاحب بعوامل سكر الدم عن طريق الفم على سبيل المثال ، جليبنكلاميد أو الأنسولين. يوصى بالمراقبة الدقيقة لمستويات الجلوكوز في الدم لدى المرضى الذين يعانون من داء السكري
الوقاية من الحساسية للضوء: على الرغم من أن الحساسية للضوء نادراً ما تحدث عند إعطاء الليفوفلوكساسين ، ينصح المرضى بعدم التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية من أجل تجنبها على سبيل المثال ، مصابيح الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية ، مقصورة التشمس الاصطناعي
المرضى الذين حصلوا على مضادات فيتامين ك:بسبب الزيادة المحتملة في معلمات اختبارات التخثر و زمن التخثر / النسبة القياسية الدولية و / أو النزيف في
المرضى الذين يتناولون الليفوفلوكساسين بالاشتراك مع مضادات فيتامين ك على سبيل المثال ، الوارفارين ، يجب مراقبة اختبارات التخثر إذا تم استخدام هذه الأدوية بشكل متزامن
ردود الفعل الذهانية:تم الإبلاغ عن ردود فعل ذهانية في المرضى الذين يتناولون الكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين. نادرًا ما تطوروا إلى التفكير الانتحاري والسلوك المدمر للذات ، أحيانًا بعد تناول جرعة واحدة من الليفوفلوكساسين . في حالة حدوث هذه التفاعلات ، يجب إلغاء إعطاء الليفوفلوكساسين واتخاذ التدابير المناسبة. يجب استخدام ليفوفلوكساسين بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات ذهانية أو المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية في التاريخ
إطالة فترة كيوتي:يجب استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، بحذر في المرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة لإطالة كيو تي ، مثل: المتلازمة الخلقية لإطالة كيو تي ؛ الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية المعروفة بقدرتها على إطالة فترة كيوتي على سبيل المثال ، العوامل المضادة لاضطراب النظم من الفئة أ أو 3 ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ؛ عدم توازن الكهارل غير المصحح على سبيل المثال ، نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم ؛ المرضى المسنين؛ أمراض القلب مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب
الاعتلال العصبي المحيطي:تم الإبلاغ عن اعتلال الأعصاب المحيطي الحسي أو الحسي الحركي مع إمكانية التطور السريع في المرضى الذين حصلوا على الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين. يجب التوقف عن تناول الليفوفلوكساسين من أجل منع حدوث حالة لا رجعة فيها إذا لوحظت أعراض الاعتلال العصبي لدى المريض
المواد الأفيونية: قد يؤدي تحديد المواد الأفيونية في البول إلى نتيجة إيجابية كاذبة في المرضى الذين حصلوا على الليفوفلوكساسين
قد يكون من الضروري تأكيد النتائج الإيجابية للمواد الأفيونية عن طريق طرق محددة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد النخري إلى فشل كبدي مهدد للحياة عند إعطاء الليفوفلوكساسين ، خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض أساسية وخيمة ، مثل الإنتان
يجب أن ينصح المرضى بالتوقف عن العلاج والاتصال بطبيبهم ، في حالة ظهور مظاهر وأعراض مرض الكبد مثل فقدان الشهية ، واليرقان ، والبول الأسود ، والحكة أو آلام في البطن
التأثيرات على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات
يجب على المرضى الذين يقودون المركبات والآلات ويشغلونها أن يأخذوا بعين الاعتبار الآثار الجانبية المحتملة على الجهاز العصبي مثل الدوخة والخدر والنعاس والوعي المشوش واضطرابات الرؤية واضطراب الصوت واضطراب التنسيق ، وأيضًا أثناء المشي
الاستخدام في الأطفال: يُمنع استخدام المنتج الطبي الليفوفلوكساسين للأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا ، حيث يمكن حدوث تلف في الغضروف المفصلي
استخدام في الحمل والرضاعة
بسبب عدم وجود دراسات والتلف المحتمل للغضروف المفصلي في الجسم الذي ينمو بواسطة الكينولونات ، لا يمكن وصف الليفوفلوكساسين للنساء الحوامل والمرضعات. إذا تم تشخيص الحمل أثناء العلاج بمنتج الدواء ليفوفلوكساسين، يجب إبلاغ الطبيب بهذه الحقيقة
الآثار الجانبية
العدوى والغزو: داء فطريات وانتشار الكائنات الدقيقة المقاومة الأخرى
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة ، فقر الدم الانحلالي
اضطرابات الجهاز المناعي: صدمة الحساسية ، قد تظهر أحيانًا تفاعلات تأقية وتأقية بعد تناول الجرعة الأولى ، وزيادة الحساسية وفرط الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية ونقص السكر في الدم ، وخاصة في مرضى السكري
أمراض عقلية:الأرق ، والعصبية ، والاضطرابات الذهانية ، والاكتئاب ، والوعي المشوش ، والقلق ، والإثارة ، والإنذار ، والتفاعلات الذهانية مع سلوك التدمير الذاتي ، بما في ذلك التفكير أو الفعل الانتحاري ، والهلوسة
اضطرابات الجهاز العصبي: دوار ، صداع ، نعاس. نادرة: تشنجات ، رعشة ، تنمل ، حساس أو اعتلال عصبي محيطي حسي ، خلل واضطراب الذوق الذاتي ، بما في ذلك الشيخوخة وفقدان حاسة التذوق ، باراسوميا واضطراب الشم ، بما في ذلك فقدان الشم وغياب حاسة الشم
اضطرابات البصر: اضطرابات بصرية
اضطرابات تيه السمع والأذن: دوار ، اضطراب صوتي ، طنين
اضطرابات القلب:عدم انتظام دقات القلب ، إطالة فترة كيوتي على مخطط القلب الكهربائي
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: تقلصات القصبات وضيق التنفس والتهاب الرئة التحسسي
اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال ، غثيان ، قيء ، آلام في البطن ، عسر هضم ، انتفاخ في البطن ، إمساك ، إسهال نزفي ، والذي قد يشير في حالات نادرة إلى التهاب معوي قولوني ، بما في ذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب
اضطراب الكبد والقناة الصفراوية:زيادة مستويات إنزيمات الكبد
ALT ، AST
، الفوسفاتيز القلوي ، غاما-الجلوتامينيتانسفيراز
نادرًا تم الإبلاغ عن زيادة البيليروبين في مصل الدم ، والتهاب الكبد ، وحالات اليرقان وإصابة الكبد الشديدة ، بما في ذلك حالات قصور الكبد الحاد أثناء إعطاء الليفوفلوكساسين ، في الغالب في المرضى الذين يعانون من أمراض رئيسية شديدة
الآثار الجانبية الجلدية وتفاعلات فرط الحساسية العامة
طفح جلدي ، حكة ، شرى ، وذمة وعائية عصبية ، فرط الحساسية لأشعة الشمس وانبعاثات الأشعة فوق البنفسجية ، انحلال البشرة السمي ومتلازمة ليل ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي نضحي متعدد الأشكال ، فرط التعرق. في بعض الأحيان قد تحدث تفاعلات جلدية ومخاطية بعد تناول الجرعة الأولى
اضطرابات العظام والعضلات والأنسجة الضامة:إصابة الأوتار ، بما في ذلك التهاباتها والتهاب الأوتارعلى سبيل المثال التهاب وتر العرقوب ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، تمزق في الأوتار
. قد يظهر هذا التأثير الجانبي في غضون 48 ساعة من بداية العلاج ويؤثر على وتر العرقوب في كلا الساقين. من الممكن حدوث ضعف عضلي ، والذي قد يكون مهمًا للمرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد ، وتلف العضلات وانحلال الربيدات
اضطرابات الكلى والجهاز البولي: زيادة مستوى الكرياتينين في مصل الدم ، قصور كلوي حاد على سبيل
المثال ، يتعقبه التهاب الكلية الخلالي
الاضطرابات والحالات الجهازية في مكان تناول الدواء:ألم واحمرار في مكان التسريب. التهاب الوريد والوهن والحمى والألم بما في ذلك آلام الظهر والصدر والأطراف
من بين الآثار الجانبية الأخرى المرتبطة بإعطاء الفلوروكينولون ما يلي: أعراض خارج هرمية واضطراب آخر في تنسيق الحركات ؛ التهاب الأوعية الدموية شديدة الحساسية. هجمات البورفيريا في مرضى البورفيريا
التفاعلات الدوائية
تأثير المنتجات الطبية الأخرى على الليفوفلوكساسين
الثيوفيلين ، الفينبوفين أو المنتجات الدوائية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية المماثلة: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية للتفاعل بين الليفوفلوكساسين والثيوفيللين. ومع ذلك ، من الممكن حدوث انخفاض كبير في عتبة النوبة عند الاستخدام المتزامن للكينولونات والثيوفيلين والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات وعوامل أخرى تقلل من عتبة النوبة. كان تركيز الليفوفلوكساسين في وجود الفينبوفين أعلى بنسبة 13٪ تقريبًا مما كان عليه عند تناول الليفوفلوكساسين وحده
البروبينسيد والسيميتيدين:تأثير البروبينسيد والسيميتيدين على التخلص من الليفوفلوكساسين ذو دلالة إحصائية. تنخفض التصفية الكلوية للليفوفلوكساسين في وضع السيميتيدين بنسبة 24٪ والبروبينسيد بنسبة 34٪. يحدث ذلك لأن كلا الدواءين قادران على منع الإفراز الأنبوبي للليفوفلوكساسين. ومع ذلك ، عند الجرعات التي تم اختبارها في الدراسة ، ليس من المحتمل أن تكون الفروق الحركية ذات الدلالة الإحصائية لها أهمية إكلينيكية. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للليفوفلوكساسين مع المنتجات الطبية التي تؤثر على الإفراز الأنبوبي ، مثل البروبينسيد والسيميتيدين ، خاصة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي
معلومات أخرى:لم تظهر الدراسات السريرية لعلم الأدوية أي تأثير سريري مهم على الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين عند إعطاء الليفوفلوكساسين مع المنتجات الطبية التالية: كربونات الكالسيوم ، الديجوكسين ، الجليبنكلاميد ، الرانيتيدين
تأثير الليفوفلوكساسين على المنتجات الطبية الأخرى
السيكلوسبورين: تزداد فترة نصف العمر للسيكلوسبورين بنسبة 33٪ عند الاستخدام المتزامن مع الليفوفلوكساسين
مضادات فيتامين ك: عند الاستخدام المتزامن مع مضادات فيتامين ك على سبيل المثال ، الوارفارين ، تم الإبلاغ عن ارتفاع اختبارات التخثر مثل زمن التخثر / نسبة التطبيع الدولية و / أو النزيف الذي يمكن التعبير عنه. مع أخذ هذه الحقيقة في الاعتبار ، يجب على المرضى الذين تناولوا مضادات فيتامين ك المتزامنة مراقبة عوامل التخثر
المنتجات الطبية التي تطيل فترة كيوتي: يجب استخدام ليفوفلوكساسين ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر في المرضى الذين يحصلون على المنتجات الطبية المعروفة بقدرتها على إطالة فترة كيوتي على سبيل المثال ، عوامل مضادة لاضطراب النظم من الفئةأ و 3 ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والماكروليدات
محاذير الإستخدام
عدم التوافق: لا ينبغي خلط محلول ليفوفلوكساسين 5 مجم / مل للتسريب مع الهيبارين أو المحاليل القلوية مثل كربونات هيدروجين الصوديوم ، مع المنتجات الطبية الأخرى ، باستثناء المنتجات الطبية المحددة في الجرعة والإدارة
الخلط مع محاليل أخرى للتسريب: محلول ليفوفلوكساسين 5 مجم / مل للتسريب متوافق مع الحلول التالية للتسريب: محلول 0.9٪ من كلوريد الصوديوم ، 5٪ جلوكوز أحادي الهيدرات ، 2.5٪ دكستروز في محلول رينجر ، محاليل متعددة المكونات للحقن التغذية والأحماض الأمينية والكربوهيدرات والكهارل
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في العبوة الأصلية. يجب تخزين المحلول غير المحمي من الضوء لمدة لا تزيد عن 3 أيام
مدة الصلاحية: سنتان
وصف
المادة الفعالة: يحتوي 1 مل من المحلول على 5 ملغ من الليفوفلوكساسين نصفي الماء على أساس 100٪.فقط
سواغ / مكونات غير فعالة : كلوريد الصوديوم ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، ماء للحقن
فصيلة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم كينولون. الفلوروكينولونات
علم الأدوية: الديناميكا الدوائية: ليفوفلوكساسين هو عامل مضاد للبكتيريا من مجموعة الفلوروكينولون وهو
S-enantiomer
من خليط راسيمي من المنتج الطبي أوفلوكساسين
آلية العمل: كعامل مضاد للجراثيم من مجموعة الفلوروكينولون ، فإن الليفوفلوكساسين له تأثير على مركب
DNA-DNA-gyrase
topoisomerase IV
نسبة الحرائك الدوائية / الديناميكيات الدوائية: يعتمد مستوى النشاط البكتيري للليفوفلوكساسين على نسبة ذروة تركيز المصل
(Сmах)
أو المنطقة الواقعة تحت منحنى الحرائك الدوائية
(AUC)
والتركيز المثبط الأدنى
(MIC)
آلية المقاومة:الآلية الرئيسية للمقاومة هي نتيجة طفرة في جينات
gyr-A
يوجد في المختبر مقاومة متصالبة بين الليفوفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى. بسبب آلية العمل ، لا توجد مقاومة متصالبة بين الليفوفلوكساسين وفئات أخرى من العوامل المضادة للبكتيريا
يمكن أن يختلف انتشار المقاومة جغرافيًا وفي مجرى الوقت ، بالنسبة لأنواع مختارة ، ومن المستحسن الحصول على معلومات محلية بشأن المقاومة ، خاصة لعلاج العدوى الشديدة. إذا لزم الأمر ، يجب على المريض استشارة أخصائي ، عندما يكون حدوث مقاومة محليًا ، فإن فائدة الأدوية على الأقل في أنواع معينة من العدوى أمر مشكوك فيه مثل مستشفى المكتسبة الالتهابات التي تسببها ب. الزنجارية قد تتطلب علاجًا مشتركًا
حركية الدواء: الامتصاص: لا يوجد فرق معنوي في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين بعد تناوله في الوريد أو الفم
بعد الحقن في الوريد ، يتراكم الدواء في الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية والأغشية المخاطية القصبية لأنسجة الرئة وتركيز الرئة يتجاوز تركيزه في بلازما الدم والبول
ليفوفلوكساسين يخترق بشكل سيئ السائل النخاعي
التوزيع: يرتبط حوالي 30-40٪ من الليفوفلوكساسين ببروتين المصل. التأثير التراكمي للليفوفلوكساسين عند استخدام 500 ملغ مرة واحدة في اليوم إدارة جرعات متعددة غائب عمليا. هناك تأثير تراكمي ضئيل ، لكن يمكن التنبؤ به بعد استخدام جرعات 500 ملغ مرتين في اليوم. تتحقق حالة الثبات خلال 3 أيام
التغلغل في أنسجة وسوائل الجسم:الاختراق في الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية ، والأغشية المخاطية القصبية لأنسجة الرئة : كانت التركيزات القصوى من الليفوفلوكساسين في الغشاء المخاطي للقصبات الهوائية والرئة المخاطية بعد استخدام 500 ملغ عن طريق الفم 8.3 ميكروغرام / غرام و 10.8 ميكروغرام / مل على التوالي. تم تحقيق هذه المعايير في غضون ساعة واحدة بعد تناول الدواء
الاختراق في أنسجة الرئة: كانت التركيزات القصوى من الليفوفلوكساسين في أنسجة الرئة بعد تناوله عن طريق الفم تبلغ حوالي 11.3 ميكروغرام / غرام وتم تحقيقها في 4-6 ساعات بعد تعاطي المخدرات. يزيد التركيز في الرئتين عن تركيزه في بلازما الدم
الاختراق في محتوى المثانة: تم تحقيق أقصى تركيز من الليفوفلوكساسين 4.0-6.7 ميكروغرام / مل في محتوى المثانة في 2-4 ساعات بعد تناول الدواء في 3 أيام من تعاطي الدواء بجرعات 500 ملغ مرة أو مرتين في اليوم على التوالي
الاختراق في السائل النخاعي: يخترق ليفوفلوكساسين بشكل سيئ في السائل النخاعي
اختراق في أنسجة البروستاتا: بعد استخدام 500 ملغ من الليفوفلوكساسين مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام ، بلغ متوسط التركيزات في أنسجة البروستات 8.7 ميكروغرام / غرام و 8.2 ميكروغرام / غرام و 2.0 ميكروغرام / غرام على التوالي في ساعتين و 6 ساعات و 24 ساعة ؛ كان متوسط نسبة تركيز البروستات / البلازما 1.84
تركيز البول: متوسط تركيزات البول في 8-12 ساعة بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم 150 مجم ، 300 مجم أو 500 مجم من الليفوفلوكساسين كانت 44 مجم / لتر ، 91 مجم / لتر ، 200 مجم / لتر على التوالي
التحول البيولوجي : يتم استقلاب الليفوفلوكساسين بشكل سيئ ، والمستقلبات هي ديسميثيل ليفوفلوكساسين وليفوفلوكساسين ن- أكسيد
تغطي هذه المستقلبات أقل من 5٪ من كمية الدواء ، ويتم التخلص منها بالبول. الليفوفلوكساسين مستقر من الناحية الفراغية ولا يحق له قلب البنية اللولبية
الإطراح: بعد تناوله عن طريق الفم أو في الوريد ، يتم التخلص من الليفوفلوكساسين من بلازما الدم ببطء إلى حد ما نصف العمر هو 6-8 ساعات. بشكل عام ، يتم التخلص منه عن طريق الكلى أكثر من 85٪ من الجرعة المعطاة
لا يوجد فرق كبير فيما يتعلق بالحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين بعد تناوله عن طريق الوريد أو عن طريق الفم ، مما يدل على أن هذه الطرق عن طريق الفم أو في الوريد قابلة للتبادل
الخطي: يتبع ليفوفلوكساسين الحرائك الدوائية الخطية في نطاق 50-600 مجم
مرضى القصور الكلوي:القصور الكلوي له تأثير على الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين. في حالة التهاب الكلية ، يتم تقليل التخلص من الكلى والتخلص منها ، وتزداد فترات نصف العمر
المرضى المسنون: لا يوجد معنوي الاختلافات في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين في المرضى الصغار وكبار السن ، باستثناء الاختلافات المتعلقة بتصفية الكرياتينين
الفروق بين الجنسين: أظهر التحليل المنفصل للمرضى من الإناث والذكور اختلافات طفيفة في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين اعتمادًا على الجنس. لا يوجد دليل على حقيقة أن هذه الفروق بين الجنسين مهمة سريريًا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق